Вамлосет — комбинированный антигипертензивный препарат¶

Вамлосет® — комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, содержащий два действующих вещества: амлодипин (блокатор «медленных» кальциевых каналов) и валсартан (антагонист рецепторов ангиотензина II). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Применяется для лечения артериальной гипертензии, преимущественно у пациентов, которым монотерапия одним препаратом не обеспечивает достаточного контроля артериального давления. Оригинальный препарат производится компанией Novartis; на фармацевтическом рынке присутствуют также воспроизведённые (дженерические) аналоги.

¶Состав и действующие вещества

Вамлосет® объединяет два класса антигипертензивных средств с взаимодополняющими механизмами действия.

¶Амлодипин

Амлодипин относится к группе дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов. Он блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к их расслаблению и расширению артериол. Это снижает периферическое сосудистое сопротивление и, соответственно, артериальное давление. Амлодипин характеризуется длительным периодом действия, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Валсартан

Валсартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT₁. Ангиотензин II является одним из наиболее мощных эндогенных сосудосуживающих факторов; блокируя его рецепторы, валсартан препятствует вазоконстрикции, снижает секрецию альдостерона и задержку натрия и воды. Препарат также уменьшает нагрузку на миокард.

Комбинация двух веществ позволяет достигать более выраженного снижения артериального давления, чем каждый компонент в отдельности, при этом часть пациентов переносит её лучше, чем высокие дозы одного средства.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в нескольких фиксированных комбинациях дозировок, что позволяет подбирать терапию индивидуально:

Таблетки покрыты оболочкой; выпускаются в блистерах и картонных упаковках. Точный состав вспомогательных веществ зависит от производителя.

¶Механизм действия

Сочетание блокатора кальциевых каналов и антагониста рецепторов ангиотензина II воздействует на разные звенья регуляции сосудистого тонуса. Амлодипин снижает тонус артериол преимущественно за счёт прямого влияния на гладкомышечные клетки, тогда как валсартан подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Такое сочетание обеспечивает аддитивный гипотензивный эффект.

Дополнительным преимуществом считается то, что валсартан может частично нейтрализовать периферические отёки, иногда возникающие при приёме амлодипина, — побочный эффект, связанный с расширением артериол и повышением капиллярного давления.

¶Показания к применению

Основное показание — артериальная гипертензия у взрослых. Препарат назначают, когда:

• монотерапия одним антигипертензивным средством недостаточно эффективна;
• требуется быстрое достижение целевого уровня артериального давления;
• пациент ранее принимал амлодипин и валсартан в виде отдельных препаратов и нуждается в упрощении схемы приёма.

В ряде стран комбинация применяется также при хронической сердечной недостаточности и некоторых формах ишемической болезни сердца, однако это зависит от национальных инструкций и регистрационных решений.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• тяжёлые нарушения функции печени, включая билиарный цирроз и холестаз;
• выраженная артериальная гипотензия;
• стеноз почечных артерий (двусторонний или при единственной почке);
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции почек, у пациентов пожилого возраста, при гиперкалиемии, а также при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих добавок.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются:

• периферические отёки (голени, стопы), связанные преимущественно с амлодипином;
• головная боль, головокружение;
• приливы крови к лицу;
• повышенная утомляемость;
• сердцебиение;
• тошнота.

Реже наблюдаются выраженная гипотензия, гиперкалиемия, нарушения функции почек, ангионевротический отёк. При появлении серьёзных нежелательных реакций требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Значимые взаимодействия включают:

• Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие средства — риск гиперкалиемии;
• НПВС — ослабление гипотензивного эффекта и риск ухудшения функции почек;
• Ингибиторы АПФ — двойная блокада РААС повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и почечной недостаточности;
• Литий — повышение его концентрации в крови и токсичности;
• Индукторы и ингибиторы CYP3A4 — влияют на метаболизм амлодипина.

¶Особые указания

Применение при беременности противопоказано: валсартан, воздействуя на РААС, может вызывать повреждение и гибель плода. Женщинам детородного возраста следует использовать надёжную контрацепцию. При планировании беременности препарат заменяют на альтернативную терапию.

Во время лечения рекомендуется контролировать артериальное давление, функцию почек и уровень калия в крови. Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако прекращать терапию следует по согласованию с врачом.

¶Место в терапии

Фиксированные комбинации антигипертензивных средств рассматриваются как один из предпочтительных подходов при лечении артериальной гипертензии, поскольку упрощают схему приёма (одна таблетка вместо двух) и повышают приверженность пациентов лечению. Вамлосет® относится к числу таких комбинаций наряду с препаратами, объединяющими антагонисты рецепторов ангиотензина II с диуретиками или ингибиторами АПФ.