Вальсакор — антигипертензивный препарат валсартан¶

Вальсакор® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является валсартан — антагонист рецепторов ангиотензина II. Препарат применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и состояний после перенесённого инфаркта миокарда. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в нескольких дозировках. Вальсакор зарегистрирован и применяется в ряде стран, в том числе в России и государствах постсоветского пространства; оригинальным препаратом валсартана является Диован, а Вальсакор относится к группе воспроизведённых (дженерических) лекарственных средств.

¶Действующее вещество

Валсартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II типа AT₁. Ангиотензин II — ключевой гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, вызывающий сужение сосудов, задержку натрия и воды, а также стимулирующий секрецию альдостерона. Блокируя AT₁-рецепторы, валсартан препятствует этим эффектам, что приводит к снижению артериального давления, уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и снижению нагрузки на миокард.

В отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), валсартан не влияет на распад брадикинина, поэтому реже вызывает характерный для иАПФ сухой кашель. Это одна из причин, по которой препарат назначают пациентам, плохо переносящим иАПФ.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность (при непереносимости иАПФ или в дополнение к ним);
• состояние после инфаркта миокарда, осложнённого дисфункцией левого желудочка.

В ряде случаев валсартан применяется при диабетической нефропатии у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и артериальной гипертензией, поскольку замедляет прогрессирование поражения почек.

¶Формы выпуска и дозировки

Вальсакор выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием валсартана 40, 80, 160 и 320 мг. Существуют также комбинированные препараты на основе валсартана с гидрохлоротиазидом (диуретик) и с амлодипином (блокатор кальциевых каналов), однако они могут выпускаться под другими торговыми названиями.

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом тяжести заболевания, возраста, функции почек и сопутствующей терапии. Обычная начальная доза при артериальной гипертензии составляет 80 или 160 мг один раз в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь валсартан всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 23 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Препарат связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) примерно на 95 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно с желчью через кишечник и частично почками. Период полувыведения составляет около 6 часов. При приёме с пищей всасывание несколько замедляется, но общая биодоступность существенно не меняется.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к валсартану или вспомогательным компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• тяжёлых нарушениях функции печени (в том числе при билиарном циррозе);
• одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом.

С осторожностью назначают при стенозе почечных артерий, гиповолемии, нарушениях водно-электролитного баланса, а также в детском возрасте (в зависимости от конкретных указаний в инструкции производителя).

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций валсартана относительно узок. Наиболее часто отмечаются:

• головокружение, головная боль;
• снижение артериального давления (вплоть до ортостатической гипотензии);
• утомляемость, слабость;
• тошнота, диарея;
• нарушения функции почек, повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия).

Редко наблюдаются ангионевротический отёк, нарушения со стороны крови, повышение активности печёночных ферментов. При появлении выраженных нежелательных реакций требуется консультация врача и возможная коррекция терапии.

¶Особые указания

При беременности валсартан, как и другие средства, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может оказывать повреждающее действие на плод, поэтому при подтверждении беременности препарат немедленно отменяют. В период лечения рекомендуется контролировать артериальное давление, уровень калия и креатинина в крови, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями почек и у пожилых людей.

Не следует резко прекращать приём препарата без консультации с врачом. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии. Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами может снижать гипотензивный эффект и увеличивать риск нарушения функции почек.

¶Место среди аналогов

Валсартан входит в число наиболее распространённых сартанов наряду с лозартаном, ирбесартаном, кандесартаном, телмисартаном и олмесартаном. Дженерические препараты, включая Вальсакор, содержат то же действующее вещество, что и оригинальный Диован, и должны соответствовать требованиям по биоэквивалентности. Различия между воспроизведёнными препаратами могут касаться вспомогательных веществ, формы выпуска и цены, что влияет на выбор при назначении.

¶Правовой и регуляторный статус

Валсартан относится к рецептурным лекарственным средствам. В России препараты на его основе включены в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что влияет на государственное регулирование цен. Назначение и отмена препарата находятся в компетенции медицинского работника; самостоятельное применение недопустимо.

¶Значение

Вальсакор как представитель класса сартанов занимает устойчивое место в терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Благодаря хорошей переносимости и отсутствию кашля, характерного для иАПФ, валсартан широко используется в клинической практике. Данные о его эффективности подтверждены крупными многоцентровыми исследованиями, в которых изучалось влияние валсартана на смертность и госпитализации при сердечной недостаточности и постинфарктных состояниях.