Урапресин — препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Урапресин — торговое наименование лекарственного препарата на основе силденафила цитрата, применяемого для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Относится к фармакологической группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 25, 50 и 100 мг. Препарат является воспроизведённым (дженериком) оригинального средства и зарегистрирован в ряде стран, включая государства постсоветского пространства.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет силденафила цитрат — синтетическое химическое соединение, разработанное в конце 1980-х годов британской фармацевтической компанией Pfizer в ходе исследований по созданию средства для лечения стенокардии. Клинические испытания показали, что препарат неэффективен как антиангинальное средство, однако оказывает выраженное влияние на эректильную функцию, что привело к изменению направления разработки.

Силденафил был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1998 году под торговым названием «Виагра». После истечения патентной защиты в разных странах появились многочисленные дженерики, одним из которых является урапресин.

¶Механизм действия

Силденафил действует как селективный ингибитор фермента фосфодиэстеразы 5-го типа, который отвечает за расщепление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. При сексуальном возбуждении в тканях высвобождается оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ. Накопление цГМФ вызывает расслабление гладкой мускулатуры и усиление притока крови к пещеристым телам, что обеспечивает эрекцию.

Поскольку силденафил блокирует разрушение цГМФ, его эффект реализуется только при наличии естественной сексуальной стимуляции. Препарат не является афродизиаком и не вызывает эрекцию сам по себе.

¶Показания к применению

Основным показанием является эректильная дисфункция — неспособность достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для совершения полового акта. Препарат применяется также при лечении лёгочной артериальной гипертензии (в соответствующей дозировке) в некоторых странах.

Урапресин назначается взрослым мужчинам старше 18 лет. Эффективность препарата не зависит от возраста, однако у пациентов с сопутствующими заболеваниями может варьироваться.

¶Способ применения и дозировка

Таблетку принимают внутрь примерно за один час до предполагаемой половой активности. Начальная рекомендуемая доза для большинства пациентов составляет 50 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная суточная доза — 100 мг. Препарат не следует принимать чаще одного раза в сутки. Приём пищи с высоким содержанием жиров может замедлить наступление эффекта. У пациентов с нарушением функции печени или почек, а также у лиц старше 65 лет начальная доза обычно снижается.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам;
• одновременный приём нитратов и донаторов оксида азота (например, нитроглицерина), что может вызвать опасное падение артериального давления;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых сексуальная активность не рекомендуется;
• нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как ритонавир.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются головная боль, приливы крови к лицу, диспепсия, заложенность носа и головокружение. Эти эффекты обычно носят транзиторный характер и связаны с вазодилатирующим действием препарата.

Реже наблюдаются нарушения зрения (изменение восприятия цвета, повышенная чувствительность к свету), боль в спине, миалгия, сыпь. В единичных случаях описывались приапизм — длительная болезненная эрекция, требующая неотложной медицинской помощи, и неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия.

При появлении любых выраженных нежелательных реакций следует прекратить приём и обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Силденафил метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450, преимущественно CYP3A4. Поэтому препараты, влияющие на активность этого фермента, могут изменять концентрацию силденафила в крови.

Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию силденафила, увеличивая риск побочных эффектов. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) снижают его эффективность.

Категорически запрещено сочетание с нитратами из-за риска критической гипотензии. Осторожность требуется при одновременном приёме с альфа-адреноблокаторами и антигипертензивными средствами.

¶Правовой статус и оборот

В России и ряде других стран препараты на основе силденафила отпускаются по рецепту врача. Бесконтрольное применение без назначения специалиста не рекомендуется, поскольку может маскировать серьёзные заболевания и приводить к осложнениям. Реализация через интернет-аптеки без рецепта является нарушением законодательства.

Дженерики, включая урапресин, проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности оригинальному препарату, что означает сопоставимую скорость и степень всасывания действующего вещества при одинаковой дозировке.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке представлено множество препаратов силденафила под различными торговыми названиями, а также средства с другими действующими веществами — тадалафилом, варденафилом, уденафилом. Выбор конкретного препарата осуществляет врач с учётом индивидуальных особенностей пациента, сопутствующих заболеваний и лекарственного взаимодействия.

Урапресин относится к числу доступных по цене воспроизведённых препаратов и занимает нишу бюджетного сегмента в терапии эректильной дисфункции.