Уназин — антибактериальный препарат¶

Уназин — торговое наименование комбинированного антибактериального препарата на основе сультамициллина, представляющего собой сочетание полусинтетического пенициллина ампициллина и ингибитора бета-лактамаз сульбактама. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций и в таблетированной форме. Применяется при лечении инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляет сультамициллин — соединение ампициллина (в виде натриевой соли) и сульбактама натрия. Соотношение компонентов в различных лекарственных формах варьируется: типичные пропорции составляют 2:1 (например, 1 г ампициллина и 0,5 г сульбактама) для инъекционных форм и 1:1 для пероральных.

Ампициллин относится к группе аминопенициллинов и оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки бактерий. Сульбактам не обладает выраженной собственной антибактериальной активностью, но необратимо связывает ферменты бета-лактамазы, которые вырабатываются рядом бактерий и разрушают пенициллины. Благодаря этому ампициллин сохраняет активность против микроорганизмов, устойчивых к нему в монотерапии.

¶Механизм действия

Ампициллин связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и блокирует транспептидазную реакцию, необходимую для образования пептидогликана — основного компонента клеточной стенки. Нарушение синтеза стенки приводит к лизису и гибели микроорганизма.

Сульбактам, проникая в периплазматическое пространство, образует ковалентные связи с активными центрами бета-лактамаз и инактивирует их. Это защищает ампициллин от ферментативного разрушения. Сульбактам эффективен против бета-лактамаз плазмидного типа, распространённых среди стафилококков, гемофильных палочек, кишечной палочки и некоторых других возбудителей.

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназообразующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis;
• грамотрицательные: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
• анаэробы: Bacteroides fragilis и другие представители рода Bacteroides.

Препарат неактивен в отношении метициллинрезистентных стафилококков, синегнойной палочки и большинства штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра.

¶Показания к применению

Уназин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными возбудителями:

¶Формы выпуска и условия отпуска

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления инъекционного раствора во флаконах (по 0,75 г, 1,5 г, 3 г) и в таблетках по 375 мг. В аптечной сети Уназин отпускается по рецепту врача — это рецептурный лекарственный препарат, самостоятельное приобретение и применение без назначения специалиста недопустимо.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения пиковые концентрации в плазме достигаются через 30–60 минут. Оба компонента хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, проникают через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек. Период полувыведения составляет около одного часа. Выводятся преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется корректировка дозировки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, реже — псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, в тяжёлых случаях — анафилактический шок;
• изменения лабораторных показателей: транзиторное повышение уровня печёночных ферментов, эозинофилия;
• местные реакции при инъекционном введении: болезненность в месте укола.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз. С осторожностью применяется при беременности, в период лактации, при тяжёлой почечной и печёночной недостаточности.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Сульбактам может усиливать действие некоторых антикоагулянтов. Не рекомендуется одновременное применение с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклинами, макролидами), поскольку они снижают бактерицидный эффект пенициллинов. Пробенецид замедляет выведение ампициллина, повышая его концентрацию в крови.

¶Правовой статус и обращение

Уназин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Приобретение антибактериальных средств без рецепта и их бесконтрольное использование способствуют росту антибиотикорезистентности — глобальной проблеме здравоохранения. Назначение, дозирование и длительность курса определяет врач на основании клинической картины и результатов микробиологического исследования.

¶Аналоги и синонимы

К препаратам с аналогичным составом и механизмом действия относятся Сультамициллин, Амписид, Сулациллин, а также комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой (Амоксиклав, Аугментин), которые имеют сходный принцип защиты пенициллина от бета-лактамаз, но различаются по действующим веществам и фармакокинетике.