Циталопрам как антидепрессант¶

Циталопрам — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый преимущественно для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Относится к препаратам второго поколения, которые пришли на смену трициклическим антидепрессантам и ингибиторам моноаминоксидазы. Действующее вещество выпускается в виде таблеток и капель для приёма внутрь; международное непатентованное наименование — циталопрам (citalopram), распространённое торговое название — Ципрамил, а также многочисленные дженерики.

¶История и происхождение

Циталопрам был синтезирован в 1970-х годах в ходе исследований серотонинергических соединений. Его молекула представляет собой рацемическую смесь, то есть содержит два зеркальных изомера. В 1989 году препарат был впервые одобрен для медицинского применения в Европе, а в 1998 году — в США. Позднее из циталопрама выделили активный S-изомер — эсциталопрам, который получил самостоятельный статус лекарственного средства и применяется в меньших дозах при сопоставимой эффективности.

¶Механизм действия

Циталопрам избирательно блокирует обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы. Это повышает концентрацию нейромедиатора в межклеточном пространстве и усиливает серотонинергическую передачу, что связывают с улучшением настроения и снижением тревожности. В отличие от трициклических антидепрессантов, препарат слабо влияет на гистаминовые, холинергические и адренергические рецепторы, поэтому переносится лучше и реже вызывает седацию, сухость во рту и ортостатическую гипотензию.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• обсессивно-компульсивное расстройство (в ряде стран);
• социальное тревожное расстройство.

Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения обычно появляются через 2–4 недели, а полная оценка действия возможна спустя 6–8 недель регулярного приёма.

¶Дозировка и формы выпуска

Стандартная начальная доза для взрослых составляет 20 мг в сутки, при необходимости её повышают до 40 мг. Для пожилых пациентов и лиц с нарушениями функции печени рекомендуются меньшие дозы — 10 мг в сутки, максимум 20 мг. Препарат принимают однократно, независимо от приёма пищи. Выпускается в таблетках по 10, 20 и 40 мг, а также в виде раствора для приёма внутрь.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, сухость во рту, сонливость или бессонница, повышенная потливость, головная боль, тремор, нарушения эякуляции и снижение либидо. В начале терапии возможно усиление тревоги. Редко возникают гипонатриемия (особенно у пожилых), удлинение интервала QT на электрокардиограмме и серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами.

¶Меры предосторожности

Циталопрам не следует сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы из-за риска серотонинового синдрома. Осторожность требуется при эпилепсии, заболеваниях печени, склонности к кровотечениям и при одновременном приёме антикоагулянтов. В 2011 году регуляторные органы ограничили максимальные дозы для пациентов старше 60 лет и лиц с факторами риска сердечных нарушений в связи с дозозависимым удлинением интервала QT. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены: головокружение, раздражительность, парестезии.

¶Место среди антидепрессантов

Циталопрам входит в число наиболее назначаемых СИОЗС наряду с сертралином, флуоксетином, пароксетином и эсциталопрамом. Его отличают относительно мягкий профиль побочных эффектов и удобный режим дозирования. При этом по эффективности он сопоставим с другими препаратами группы, а выбор конкретного средства определяется индивидуальной переносимостью, сопутствующими заболеваниями и характером симптоматики.

¶Правовой статус

В большинстве стран циталопрам отпускается только по рецепту врача. Самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимы: подбор терапии, оценку динамики и отмену препарата проводит врач-психиатр или психотерапевт. Передозировка опасна и требует экстренной медицинской помощи.