Цикловир мазь: состав и свойства¶

Цикловир — торговое наименование лекарственного препарата на основе противовирусного средства ацикловира, выпускаемого в форме мази для наружного применения. Относится к группе противовирусных препаратов прямого действия, применяемых преимущественно при инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса. В России препарат под названием «Цикловир» производится фармацевтической компанией «Фармстандарт»; действующее вещество — ацикловир, вспомогательные компоненты зависят от конкретной лекарственной формы.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет ацикловир — синтетический аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанозина. Это белый или почти белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде. Ацикловир был синтезирован в 1970-х годах в исследовательских лабораториях компании Burroughs Wellcome (позднее вошла в состав GlaxoSmithKline) и стал одним из первых селективных противовирусных средств. Именно за работы по его созданию Гертруда Элион была удостоена Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1988 году.

Механизм действия ацикловира основан на его избирательном фосфорилировании вирусной тимидинкиназой. В клетках, инфицированных вирусом герпеса, ацикловир превращается в активную трифосфатную форму, которая конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую цепь ДНК, прерывая её рост. Это обеспечивает высокую селективность: в неинфицированных клетках препарат практически не активируется.

¶Состав мази

Состав препарата различается в зависимости от формы выпуска. Различают собственно мазь (на жировой основе) и крем (на эмульсионной основе). В состав мази Цикловир входят:

• ацикловир — действующее вещество (обычно 5 % от массы, то есть 50 мг на 1 г);
• вспомогательные компоненты, формирующие основу: вазелин, ланолин, масло вазелиновое (в разных комбинациях в зависимости от производителя);
• консерванты и стабилизаторы (например, нипагин, нипазол) — в некоторых вариантах состава.

Крем, в отличие от мази, содержит эмульгаторы, воду и такие добавки, как пропиленгликоль, макрогол, цетостеариловый спирт, а также консервант (чаще всего пропилпарагидроксибензоат). Именно наличие воды и эмульгаторов делает крем легче распределяющимся по коже и менее жирным на ощупь, тогда как мазь образует более плотную плёнку и дольше удерживается на поверхности.

Точный перечень вспомогательных веществ всегда указан на упаковке и в инструкции конкретного производителя, поскольку единого унифицированного состава у торговых наименований нет.

¶Формы выпуска и концентрация

Глазная мазь с концентрацией 3 % применяется при кератите и других герпетических поражениях глаз. Наружные формы с 5 % ацикловира предназначены для нанесения на кожу и слизистые оболочки.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, а также в ряде случаев при опоясывающем лишае (Herpes zoster), вызванном вирусом ветряной оспы. Типичные показания:

• герпес губ (лабиальный герпес) и кожи лица;
• герпетические высыпания на коже иного расположения;
• генитальный герпес (в составе комплексной терапии);
• герпетический кератит (для глазной формы).

Эффективность наружных форм наиболее высока при раннем начале применения — на стадии покалывания, зуда или покраснения, до появления пузырьков. При уже сформировавшихся высыпаниях препарат способствует более быстрому заживлению и снижает риск распространения.

¶Способ применения и особенности

Мазь или крем наносят тонким слоем на поражённый участок 5 раз в сутки (примерно каждые 4 часа) в течение 5–10 дней. При глазных формах частота и длительность определяются врачом. Препарат предназначен для наружного применения; нанесение на обширные участки кожи и слизистые требует осторожности.

Ацикловир при наружном применении всасывается незначительно, поэтому системные побочные эффекты редки. Возможны местные реакции: жжение, покалывание, покраснение, сухость, шелушение. При повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам (в том числе к пропиленгликолю в креме) возможно развитие аллергического контактного дерматита.

¶Отличия мази от крема

Выбор между мазью и кремом определяется свойствами кожи и локализацией поражения. Мазь на жировой основе предпочтительна при сухой, шелушащейся коже и при локализации на губах, где требуется длительное удержание препарата. Крем лучше подходит для влажных участков, слизистых оболочек и кожи с повышенной жирностью, так как не создаёт окклюзионной плёнки и легче смывается. По противовирусной активности обе формы при равной концентрации сопоставимы — различие касается в первую очередь потребительских свойств и переносимости.

¶Хранение и аналоги

Препарат хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от формы. Аналогами по действующему веществу являются другие ацикловир-содержащие препараты (например, Зовиракс, Ацикловир-Акос), а также средства на основе валацикловира и пенцикловира, отличающиеся фармакокинетикой.

¶Правовой статус

В России ацикловир в форме мази и крема для наружного применения отпускается без рецепта; глазные формы и системные препараты — по рецепту врача. Информация о составе, показаниях и способе применения содержится в официальной инструкции, утверждённой регуляторным органом.