Цифраксон как антибактериальный препарат¶

Цифраксон — торговое наименование антибактериального лекарственного средства на основе цефтриаксона, полусинтетического антибиотика из группы цефалоспоринов третьего поколения. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Применяется при лечении широкого спектра бактериальных инфекций; в Российской Федерации и ряде стран СНГ встречается как воспроизведённый (дженерический) препарат. Действующее вещество — цефтриаксон (в виде натриевой соли), относящееся к бета-лактамным антибиотикам.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет цефтриаксон — антибиотик цефалоспоринового ряда третьего поколения. Его действие основано на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: молекула связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует образование пептидогликана — структурного компонента оболочки микробной клетки. Нарушение сборки стенки приводит к гибели микроорганизма.

Цефтриаксон устойчив к действию многих бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатываются некоторыми бактериями и разрушают пенициллины. Это обеспечивает его активность в отношении значительной части грамотрицательной и грамположительной микрофлоры.

¶Спектр активности

Препарат действует на следующие группы микроорганизмов:

• грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;
• некоторые анаэробы.

К метициллинрезистентным стафилококкам (MRSA), энтерококкам, а также к внутриклеточным возбудителям (хламидии, микоплазмы) цефтриаксон малоактивен или неактивен.

¶Фармакокинетика

Цефтриаксон вводится парентерально, поскольку при приёме внутрь разрушается в желудочно-кишечном тракте. После внутримышечной инъекции максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа. Биодоступность при внутримышечном введении близка к 100 %. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость, что важно при лечении менингита.

Период полувыведения составляет около 6–9 часов у взрослых, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками (около 50–60 % в неизменённом виде) и с желчью. У новорождённых и пациентов с почечной или печёночной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

¶Показания к применению

Цифраксон применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к цефтриаксону возбудителями:

Препарат также используется при болезни Лайма (клещевом боррелиозе) в определённых стадиях и при некоторых инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом.

¶Способы введения и дозирование

Цифраксон вводится внутривенно (струйно или капельно) либо внутримышечно. Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести инфекции, возраста и состояния пациента. Взрослым обычно назначают 1–2 г один раз в сутки; при тяжёлых инфекциях и менингите доза может повышаться. Детям дозу рассчитывают по массе тела.

Для внутримышечного введения порошок растворяют в воде для инъекций или лидокаине; для внутривенного — в воде для инъекций, физиологическом растворе или растворе глюкозы. Свежеприготовленный раствор пригоден к использованию в течение ограниченного времени, что указано в инструкции.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, а также новорождённым с гипербилирубинемией. С осторожностью применяется при печёночной и почечной недостаточности, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в частности, колите).

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические: сыпь, крапивница, зуд, в редких случаях — анафилактический шок;
• со стороны пищеварения: диарея, тошнота, кандидоз полости рта;
• местные реакции: боль в месте инъекции, флебит при внутривенном введении;
• изменения лабораторных показателей: повышение активности печёночных ферментов, эозинофилия;
• редко — псевдомембранозный колит, гематологические нарушения.

При длительном применении возможно развитие суперинфекции и устойчивости микрофлоры.

¶Особенности и взаимодействие

Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций (в частности, с раствором Рингера и парентеральным питанием с кальцием), — возможно образование нерастворимых осадков. Это ограничение особенно значимо для новорождённых. Не следует смешивать препарат в одном шприце или инфузионной системе с другими лекарственными средствами без проверки совместимости.

Одновременный приём с антикоагулянтами требует контроля свёртываемости крови. Сочетание с некоторыми диуретиками и аминогликозидами повышает риск нефротоксичности.

¶Положение на рынке и аналоги

Цифраксон относится к дженерикам цефтриаксона и выпускается рядом фармацевтических компаний. Наряду с ним существуют другие торговые наименования того же действующего вещества (например, Роцефин, Цефтриаксон-ЛФ, Азаран и другие). Все они содержат одну и ту же активную субстанцию, однако могут различаться по вспомогательным компонентам, форме выпуска и цене.

Отпуск препарата производится по рецепту врача. Самостоятельное применение антибиотиков без назначения специалиста недопустимо, поскольку это способствует росту антибиотикорезистентности и может нанести вред здоровью. Цефтриаксон включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, что отражает его значение для системы здравоохранения.