Цетиризин как антигистаминный препарат¶

Цетиризин — антигистаминное лекарственное средство второго поколения, селективный антагонист периферических H1-рецепторов гистамина. Применяется преимущественно для лечения аллергического ринита, крапивницы и других состояний, сопровождающихся зудом и выбросом гистамина. Относится к группе метаболитов гидроксизина и выпускается в форме таблеток, капель и растворов для приёма внутрь.

¶История и происхождение

Цетиризин был разработан как активный метаболит гидроксизина — препарата первого поколения, известного седативным действием. В конце 1980-х годов он был выделен в самостоятельное лекарственное средство и впервые зарегистрирован в Европе под торговым названием «Zyrtec». Появление цетиризина стало частью общей тенденции перехода от седативных антигистаминов первого поколения к препаратам второго поколения, которые плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и потому вызывают меньше сонливости.

¶Химическая структура и механизм действия

По химическому строению цетиризин представляет собой карбоксилированное производное гидроксизина. Молекулярная формула — C21H25ClN2O3. Он существует в виде двух энантиомеров, при этом левоцетиризин (L-форма) обладает более выраженной антигистаминной активностью и применяется как отдельный препарат.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании H1-рецепторов гистамина на клетках-мишенях — в первую очередь в коже, слизистой оболочке носа и конъюнктиве. Это препятствует связыванию гистамина и развитию характерных симптомов: расширения сосудов, отёка тканей, зуда и повышенной проницаемости капилляров. Цетиризин практически не взаимодействует с холинергическими и адренергическими рецепторами, что снижает число побочных эффектов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Биодоступность высокая и практически не зависит от приёма пищи, хотя скорость всасывания может несколько замедляться.

Препарат слабо связывается с белками плазмы (около 93 %) и почти не подвергается метаболизму в печени. Основной путь выведения — через почки в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–10 часов. При нарушении функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы. У детей и пожилых людей фармакокинетика может отличаться.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению цетиризина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы, в том числе атопический дерматит;
• профилактика и облегчение симптомов при сезонной аллергии.

В ряде случаев препарат применяется при лёгких формах бронхиальной астмы в сочетании с другими средствами, однако это не основное его назначение.

¶Формы выпуска и дозирование

Цетиризин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Стандартная доза для взрослых — 10 мг в сутки однократно. Для детей доза рассчитывается по возрасту и массе тела. При почечной недостаточности дозу уменьшают. Длительность приёма определяется врачом в зависимости от характера заболевания.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Цетиризин относится к относительно безопасным препаратам, однако возможны нежелательные реакции:

• сонливость, утомляемость, головная боль;
• сухость во рту;
• головокружение;
• редко — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

В отличие от антигистаминов первого поколения, седативный эффект выражен слабее, но полностью не исключён, особенно при превышении дозы.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, тяжёлую почечную недостаточность и возрастные ограничения для отдельных форм. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Взаимодействие с другими средствами

Цетиризин мало взаимодействует с другими лекарствами благодаря незначительному метаболизму в печени. Тем не менее одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усиливать сонливость. Сочетание с другими антигистаминными препаратами обычно не рекомендуется из-за риска суммарного эффекта.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Цетиризин принадлежит к обширной группе антигистаминов второго поколения, куда также входят лоратадин, фексофенадин, дезлоратадин и левоцетиризин. По сравнению с препаратами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) он реже вызывает сонливость и действует дольше, что позволяет принимать его один раз в сутки. По скорости наступления эффекта и выраженности действия цетиризин считается одним из наиболее активных представителей своей группы.

Левоцетиризин, выделенный как отдельный энантиомер, позиционируется как препарат с более высокой эффективностью при сопоставимой дозе, хотя клиническая разница оценивается как умеренная.

¶Значение и распространение

Цетиризин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах и широко применяется в клинической практике. Он доступен в виде множества дженериков под разными торговыми наименованиями. Благодаря сочетанию эффективности, удобного режима дозирования и относительно низкой стоимости цетиризин остаётся одним из наиболее востребованных антигистаминных средств в мире.