Целекоксиб Вертекс — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Целекоксиб Вертекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества целекоксиба, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Вертекс». Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), подклассу селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Применяется преимущественно для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите и при некоторых болевых синдромах.

¶Действующее вещество

Целекоксиб — синтетическое соединение, относящееся к коксибам, второму поколению НПВС. Его ключевая особенность — избирательное подавление фермента циклооксигеназы-2, участвующего в выработке простагландинов, которые опосредуют воспаление и боль. В отличие от неселективных НПВС (например, ибупрофена или диклофенака), целекоксиб в терапевтических дозах слабее влияет на ЦОГ-1 — фермент, защищающий слизистую оболочку желудка и участвующий в свёртывании крови. Это снижает риск повреждения желудочно-кишечного тракта, хотя полностью его не исключает.

Молекулярная формула целекоксиба — C₁₇H₁₄F₃N₃O₂S, молярная масса около 381,37 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. Впервые синтезировано в 1990-х годах; оригинальный препарат был зарегистрирован в США в 1998 году под торговым названием Celebrex.

¶Формы выпуска и состав

«Вертекс» выпускает целекоксиб в форме твёрдых желатиновых капсул для приёма внутрь. Распространённые дозировки — 100 мг и 200 мг действующего вещества в одной капсуле. Вспомогательные компоненты могут включать лактозу, кроскармеллозу натрия, повидон, магния стеарат и другие наполнители, обеспечивающие стабильность и скорость высвобождения. Точный состав указан в инструкции конкретной серии препарата.

Капсулы обычно имеют корпус и крышечку разного цвета для визуального различения дозировок. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Показания к применению

Согласно типовой инструкции, целекоксиб применяется при следующих состояниях:

• остеоартрит и ревматоидный артрит — для уменьшения боли и воспаления;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• первичная дисменорея;
• некоторые острые болевые состояния (в зависимости от назначения врача).

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он облегчает боль и воспаление, но не влияет на течение основного заболевания и не замедляет деструкцию суставов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь целекоксиб хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–3 часа. Биодоступность близка к 100 % при приёме с пищей (жирная пища может замедлить всасывание). Связь с белками плазмы высокая — около 97 %. Метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP2C9. Период полувыведения составляет примерно 8–12 часов. Выводится в виде метаболитов главным образом с мочой и калом.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к целекоксибу, сульфонамидам или другим компонентам;
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• обострение язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность (особенно третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм).

С осторожностью препарат назначают пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, нарушениями свёртываемости, а также пожилым людям. Как и другие коксибы, целекоксиб может повышать риск тромботических сердечно-сосудистых осложнений при длительном приёме в высоких дозах.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции включают:

• со стороны ЖКТ — диспепсия, тошнота, боль в животе, реже — язвы и кровотечения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — повышение артериального давления, отёки, риск тромбозов;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, бессонница;
• аллергические реакции — сыпь, зуд, в редких случаях ангионевротический отёк;
• со стороны печени — повышение активности трансаминаз.

При появлении выраженных симптомов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Взаимодействия

Целекоксиб взаимодействует с рядом лекарств. Флуконазол и другие ингибиторы CYP2C9 повышают его концентрацию в крови. Одновременный приём с антикоагулянтами (варфарином) увеличивает риск кровотечений. Сочетание с другими НПВС не рекомендуется из-за усиления побочных эффектов. Диуретики и ингибиторы АПФ могут терять эффективность, а риск почечной недостаточности возрастает. Литий и некоторые антигипертензивные средства требуют контроля концентрации.

¶Особенности бренда «Вертекс»

«Вертекс» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1997 году в Санкт-Петербурге. Она производит широкий спектр дженериков и безрецептурных препаратов, включая аналоги популярных НПВС. Целекоксиб под маркой «Вертекс» является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) и по действующему веществу соответствует оригинальному препарату. Выпуск дженериков расширяет доступность терапии за счёт более низкой цены по сравнению с оригиналом.

¶Правовой статус и обращение

В России целекоксиб включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Препарат зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств. Отпуск из аптек производится по рецепту. Самостоятельное применение без назначения врача не рекомендуется из-за риска побочных эффектов и необходимости учёта индивидуальных противопоказаний.