Целекоксиб: инструкция и применение препарата¶

Целекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), выпускаемый под торговым наименованием «Целебрекс» (Celebrex). Применяется для уменьшения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, а также при острых болевых синдромах. Дозировка 200 мг — одна из наиболее распространённых форм выпуска в виде капсул для приёма внутрь.

¶Общие сведения

Целекоксиб был разработан компанией Pfizer и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1998 году. Препарат относится к так называемым «коксибам» — селективным ингибиторам ЦОГ-2, которые в отличие от неселективных НПВП (ибупрофен, диклофенак, напроксен) в меньшей степени влияют на фермент ЦОГ-1, отвечающий за защиту слизистой оболочки желудка. Это снижает риск желудочно-кишечных осложнений, но не устраняет их полностью.

Международное непатентованное наименование — целекоксиб. Торговые названия: Целебрекс, Ревмоксиб, Целекоксиб-Тева и другие дженерики. Форма выпуска 200 мг — твёрдые желатиновые капсулы белого цвета с маркировкой производителя.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат в дозировке 200 мг применяется при следующих состояниях:

• остеоартрит (для уменьшения боли и воспаления в суставах);
• ревматоидный артрит у взрослых;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острые болевые синдромы, включая послеоперационную и мышечно-скелетную боль;
• первичная дисменорея (болезненные менструации);
• ювенильный идиопатический артрит у детей старше 2 лет (в соответствующих весовых дозировках).

Препарат отпускается по рецепту врача. Самолечение не рекомендуется, поскольку требует оценки соотношения пользы и риска, особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях.

¶Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Стандартные схемы для взрослых:

Максимальная суточная доза обычно не превышает 400 мг. При необходимости длительного приёма назначают минимальную эффективную дозу. У пациентов с нарушением функции печени дозу снижают. При почечной недостаточности средней тяжести коррекция обычно не требуется.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к целекоксибу, сульфонамидам или другим компонентам;
• аллергических реакциях на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП (в том числе в анамнезе);
• состоянии после аортокоронарного шунтирования;
• тяжёлой сердечной недостаточности;
• выраженных нарушениях функции печени;
• язвенной болезни в стадии обострения;
• беременности (особенно в третьем триместре) и в период грудного вскармливания.

С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сахарном диабете, отёках, а также у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: диспепсия, тошнота, диарея, боль в животе, головная боль, головокружение, отёки нижних конечностей, повышение артериального давления. Реже возникают серьёзные осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, инфаркт миокарда, инсульт, тромбозы, нарушения функции печени, аллергические реакции (вплоть до анафилаксии). При длительном приёме высоких доз риск сердечно-сосудистых событий возрастает, что стало причиной ужесточения рекомендаций по применению коксибов после 2004 года.

¶Особые указания

Целекоксиб, как и другие НПВП, может повышать риск серьёзных сердечно-сосудистых тромботических событий, включая инфаркт и инсульт. Риск особенно высок при длительном применении и у пациентов с факторами риска. Препарат не следует принимать одновременно с другими НПВП. При одновременном приёме с антикоагулянтами (варфарин) требуется контроль свёртываемости крови. Целекоксиб может снижать эффективность некоторых антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, диуретиков).

Взаимодействия: метотрексат, литий, флуконазол, рифампицин и некоторые другие препараты изменяют концентрацию целекоксиба в крови, что требует корректировки терапии.

¶Передозировка

Симптомы передозировки: усиление побочных эффектов — тошнота, рвота, боль в животе, сонливость, головокружение. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. При подозрении на передозировку необходимо обратиться за медицинской помощью.

¶Условия хранения и отпуска

Капсулы хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и влаги месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту.

¶Значение и статус

Целекоксиб остаётся одним из наиболее назначаемых селективных НПВП в мире. После выявления кардиоваскулярных рисков ряда коксибов (в частности, рофекоксиба, отозванного с рынка в 2004 году) целекоксиб сохранил позиции как препарат с относительно изученным профилем безопасности при условии соблюдения рекомендаций. В России «Целебрекс» зарегистрирован и входит в перечни лекарственных средств, применяемых в медицинской практике. Любое применение должно сопровождаться консультацией врача и учётом индивидуальных противопоказаний.