Цефтриаксон как антибиотик для внутривенного введения¶

Цефтриаксон — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов III поколения, применяемый для парентерального введения, в том числе внутривенно. Представляет собой полусинтетическое производное цефалоспорина; по механизму действия относится к бактерицидным антибиотикам, нарушающим синтез клеточной стенки бактерий. Внутривенное введение обеспечивает быстрое достижение высокой концентрации препарата в крови и тканях, что делает его средством выбора при среднетяжёлых и тяжёлых инфекциях, а также при невозможности перорального приёма.

¶Общие сведения

Действующее вещество — цефтриаксон (в виде натриевой соли). Препарат был синтезирован в 1980-х годах и с тех пор вошёл в клиническую практику по всему миру. Относится к антибиотикам резерва первой линии при многих госпитальных и внебольничных инфекциях. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Ключевые особенности:

• широкий спектр действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов;
• длительный период полувыведения, позволяющий вводить препарат один раз в сутки;
• хорошее проникновение в ткани, включая центральную нервную систему, при воспалении мозговых оболочек.

¶Механизм действия

Цефтриаксон угнетает синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, он блокирует ферменты транспептидазы, что приводит к нарушению сборки стенки и гибели микроорганизма. Действие бактерицидное, то есть вызывает гибель бактерий, а не только приостанавливает их размножение. Препарат устойчив к действию многих бета-лактамаз — ферментов, вырабатываемых некоторыми бактериями для защиты от антибиотиков.

¶Спектр активности

Цефтриаксон активен в отношении:

• грамположительных кокков, включая стрептококки и золотистый стафилококк (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, клебсиеллы, протея, гемофильной палочки, менингококка, гонококка;
• некоторых анаэробов.

Не действует на метициллинрезистентные стафилококки, энтерококки, листерии, а также на внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы), в отношении которых применяются другие группы антибиотиков.

¶Показания к внутривенному введению

Внутривенное введение показано при состояниях, требующих быстрого создания высокой концентрации препарата:

• тяжёлые внебольничные и госпитальные пневмонии;
• менингит, в том числе у детей;
• сепсис и генерализованные инфекции;
• пиелонефрит и осложнённые инфекции мочевыводящих путей;
• интраабдоминальные инфекции в сочетании с другими средствами;
• тяжёлые формы гонореи, а также осложнённые инфекции кожи и мягких тканей.

При нетяжёлых инфекциях возможен переход на внутримышечное введение или пероральные препараты после улучшения состояния.

¶Приготовление и введение

Порошок растворяют непосредственно перед применением. Для внутривенной инъекции используют стерильную воду для инъекций; для инфузии — совместимые растворы (например, физиологический раствор, раствор глюкозы). Внутривенное введение может быть:

• медленным болюсным (в течение нескольких минут);
• капельным (инфузия в течение 30–60 минут).

Раствор нельзя смешивать в одном флаконе с растворами, содержащими кальций, а также с некоторыми другими препаратами из-за риска физико-химической несовместимости.

¶Дозирование

Дозы устанавливает врач с учётом тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек. Ориентировочно:

Кратность введения чаще всего однократная в сутки благодаря длительному периоду полувыведения.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, в тяжёлых случаях — анафилаксию;
• диарея, тошнота, изменения состава микрофлоры;
• изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитоз);
• повышение активности печёночных ферментов;
• местные реакции в месте инъекции — боль, флебит.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к цефалоспоринам и тяжёлые аллергические реакции на пенициллины в анамнезе. С осторожностью применяют при выраженной почечной и печёночной недостаточности, у новорождённых с гипербилирубинемией.

¶Особые указания

При внутривенном введении следует учитывать риск несовместимости с кальцийсодержащими растворами, особенно у новорождённых. Длительное применение может приводить к росту устойчивых микроорганизмов и развитию суперинфекции. Препарат не активен в отношении вирусов и грибков, поэтому при вирусных инфекциях бесполезен. Назначение и дозирование осуществляет только медицинский работник; самолечение недопустимо.

¶Устойчивость микроорганизмов

Как и другие антибиотики, цефтриаксон подвержен проблеме антибиотикорезистентности. Бесконтрольное применение способствует отбору устойчивых штаммов, в частности продуцентов бета-лактамаз расширенного спектра. Это ограничивает эмпирическое назначение препарата и требует по возможности бактериологического подтверждения возбудителя и определения его чувствительности.