Цефтриаксон: антибиотик цефалоспоринового ряда¶

Цефтриаксон — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов III поколения, применяемый для лечения широкого спектра инфекций бактериальной этиологии. Относится к бета-лактамным антибиотикам, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Химическая природа и механизм действия

Цефтриаксон представляет собой полусинтетическое производное 7-аминоцефалоспорановой кислоты. Его молекула устойчива к действию многих бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатываются бактериями и разрушают пенициллины и ранние цефалоспорины.

Механизм действия основан на связывании с пенициллинсвязывающими белками в клеточной мембране бактерий. Это блокирует синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки. В результате клетка теряет прочность, подвергается осмотическому лизису и погибает. Поскольку у клеток человека пептидогликана нет, препарат действует избирательно на бактерии.

¶Спектр активности

Цефтриаксон активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Грамположительные: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов).
• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.
• Анаэробы: некоторые штаммы Bacteroides, Clostridium.

Препарат неэффективен против метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA), энтерококков, а также внутриклеточных возбудителей (хламидии, микоплазмы). Устойчивость бактерий к цефтриаксону может развиваться за счёт продукции бета-лактамаз расширенного спектра.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 2–3 часа. Биодоступность близка к 100 %. Препарат проникает в большинство тканей и биологических жидкостей: в спинномозговую жидкость, мокроту, желчь, синовиальную и плевральную жидкости. Связь с белками плазмы высокая — около 85–95 %.

Метаболизируется частично в печени, выводится преимущественно почками (около 60 %) и с желчью. Период полувыведения у взрослых составляет 6–9 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. У новорождённых и пожилых людей период полувыведения удлиняется.

¶Применение

Цефтриаксон назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

Препарат применяется также для периоперационной профилактики инфекций и при лечении болезни Лайма в отдельных стадиях.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от тяжести инфекции, возраста и массы тела пациента. Взрослым обычно назначают 1–2 г один раз в сутки; при тяжёлых инфекциях дозу увеличивают до 4 г. Детям дозу рассчитывают на килограмм массы тела. Курс лечения в среднем составляет 7–14 дней, при менингите может быть продлён.

Раствор готовят непосредственно перед введением. Для внутримышечного введения используют лидокаин (у взрослых), для внутривенного — воду для инъекций или физиологический раствор.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, боль в животе;
• аллергические реакции — сыпь, крапивница, редко анафилаксия;
• изменения картины крови — лейкопения, тромбоцитоз;
• повышение активности печёночных ферментов;
• местные реакции при инъекции — болезненность, флебит.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность. С осторожностью применяют при беременности и в период лактации. Цефтриаксон несовместим с растворами, содержащими кальций (риск образования осадка), и с некоторыми другими препаратами при одновременном введении.

¶Особенности и ограничения

Ключевое преимущество цефтриаксона — возможность однократного введения в сутки при широком спектре действия. Это упрощает лечение в стационарных и амбулаторных условиях. Однако нерациональное применение антибиотиков способствует росту резистентности бактерий, поэтому препарат отпускается по рецепту и должен назначаться врачом.

Цефтриаксон не действует на вирусы, поэтому бесполезен при ОРВИ и гриппе. Самолечение и произвольное прерывание курса повышают риск рецидива и формирования устойчивых штаммов.

¶Правовой статус

В Российской Федерации цефтриаксон включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, отпускается только по рецепту. Международное непатентованное наименование — ceftriaxone. Существует множество торговых наименований и дженериков, выпускаемых разными производителями.