Цефилин — антибиотик цефалоридин¶

Цефилин — торговое наименование лекарственного препарата на основе цефалоридина, антибактериального средства из группы цефалоспоринов первого поколения. Применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, преимущественно в условиях стационара. Относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶Общие сведения

Действующее вещество — цефалоридин (cefaloridine, также пишется cephaloridine) — полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда. Препарат выпускался в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. Вводился внутримышечно или внутривенно. Торговое название «Цефилин» (Cepilin, Cephalin) использовалось в ряде стран; в СССР и постсоветском пространстве препарат был известен именно под этим наименованием.

Цефалоридин был одним из первых цефалоспоринов, внедрённых в клиническую практику во второй половине 1960-х годов. По химическому строению он близок к цефалогину и цефазолину — другим представителям первого поколения.

¶История

Цефалоспорины были выделены из гриба Cephalosporium acremonium (позднее переклассифицирован в род Acremonium) в 1945 году итальянским учёным Джузеппе Бротцу. Первым клинически применимым цефалоспорином стал цефалогин, а цефалоридин появился вскоре после него — в середине 1960-х годов. Препарат активно использовался в 1960–1970-е годы, однако затем был вытеснен более новыми и безопасными цефалоспоринами, прежде всего цефазолином.

К концу XX века цефалоридин в большинстве стран был снят с производства. Его применение ограничивалось из-за нефротоксичности — способности повреждать ткань почек, что особенно проявлялось при высоких дозах и у пациентов с исходными нарушениями почечной функции.

¶Механизм действия

Цефалоридин, как и другие бета-лактамные антибиотики, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) и блокирует образование пептидогликана — основного компонента бактериальной стенки. В результате клетка теряет устойчивость к осмотическому давлению и погибает. Действие бактерицидное.

Препарат устойчив к действию некоторых бета-лактамаз, вырабатываемых стафилококками, но разрушается бета-лактамазами грамотрицательных бактерий.

¶Спектр активности

Цефалоридин активен преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов:

• Staphylococcus aureus (в том числе пенициллиназообразующие штаммы);
• Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки;
• Streptococcus pneumoniae;
• Corynebacterium diphtheriae.

Из грамотрицательных бактерий к нему чувствительны некоторые штаммы Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis. Однако активность против грамотрицательной флоры у препаратов первого поколения ниже, чем у последующих генераций цефалоспоринов.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa, энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки, анаэробные микроорганизмы.

¶Применение

Препарат применялся при инфекциях:

• дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• кожи и мягких тканей;
• мочевыводящих путей;
• костей и суставов (остеомиелит);
• септических состояниях.

Вводился внутримышечно или внутривенно, обычно в суточной дозе от 1 до 6 граммов в зависимости от тяжести инфекции и массы тела пациента. Курс лечения определялся индивидуально.

¶Побочные эффекты и ограничения

Основное ограничение применения — нефротоксичность. Цефалоридин накапливается в корковом слое почек и при превышении доз способен вызывать острый канальцевый некроз. Риск возрастал при одновременном приёме других нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, петлевые диуретики) и у пациентов с почечной недостаточностью.

Другие нежелательные реакции:

• аллергические реакции, включая крапивницу и анафилаксию;
• реакции в месте инъекции (болезненность, флебит);
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• гематологические изменения (редко).

Перекрёстная аллергия возможна с пенициллинами.

¶Место в современной медицине

В настоящее время цефалоридин (и торговое наименование «Цефилин») практически не применяется. Его место заняли цефазолин, а также цефалоспорины второго и третьего поколений, обладающие более широким спектром и меньшей токсичностью. Цефалоридин представляет преимущественно исторический и фармакологический интерес как пример раннего этапа развития группы цефалоспоринов.

Сведения о препарате сохраняются в фармакологических справочниках и исторических обзорах антибактериальной терапии.