Джузеппе Бротцу и открытие цефалоспоринов¶

Джузеппе Бротцу (род. 1927) — итальянский химик-органик и микробиолог, известный прежде всего исследованиями в области антибиотиков, в результате которых были открыты и внедрены в клиническую практику цефалоспорины — один из важнейших классов бета-лактамных антибактериальных препаратов.

¶Биография

Джузеппе Бротцу родился в 1927 году в Италии. Получил образование в области химии и микробиологии, работал в фармацевтической отрасли. В 1940-х — начале 1950-х годов он сотрудничал с исследовательскими лабораториями, занимавшимися поиском новых антибиотиков, в том числе с группой, связанной с именем Александра Флеминга и разработками по пенициллину. Позднее Бротцу работал в итальянской фармацевтической компании, где возглавлял исследования по скринингу микроорганизмов-продуцентов антибиотиков.

¶Открытие цефалоспоринов

В 1945 году Бротцу выделил из образца морской воды, взятого вблизи побережья Сардинии, культуру гриба, первоначально определённого как Cephalosporium acremonium (позднее переклассифицирован как Acremonium chrysogenum). Грибок, по наблюдениям исследователя, обладал способностью подавлять рост грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе устойчивых к пенициллину штаммов золотистого стафилококка.

Из культуральной жидкости гриба были выделены несколько биологически активных веществ. Первое из них, получившее название цефалоспорин N, оказалось нестойким и не нашло практического применения. Однако дальнейшее изучение привело к выделению цефалоспорина C — более стабильного соединения, которое стало исходной точкой для создания полусинтетических производных. Именно цефалоспорин C послужил «ядром» для получения 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-АЦК) — ключевого промежуточного соединения в синтезе современных цефалоспориновых антибиотиков.

¶Значение и развитие класса

Открытие Бротцу заложило основу целого семейства препаратов. Первый клинически применимый цефалоспорин — цефалотин — был внедрён в медицинскую практику в начале 1960-х годов. Впоследствии класс разделился на несколько поколений:

Цефалоспорины применяются при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, при сепсисе и менингите, а также в периоперационной профилактике. Их значение особенно возросло в связи с распространением устойчивости бактерий к пенициллинам.

¶Признание

Работы Бротцу рассматриваются как один из примеров «случайного» открытия в микробиологии, аналогичного обнаружению пенициллина. Его исследования подтвердили продуктивность метода скрининга природных продуцентов для поиска новых антибактериальных агентов. Хотя сам Бротцу не получил Нобелевской премии, его вклад признан в историях фармакологии и антибиотикотерапии; цефалоспорины остаются одним из наиболее востребованных классов антибиотиков в мировой медицине.