Тропикамид как лекарственное средство¶

Тропикамид — лекарственное средство из группы холинолитических (м-холиноблокирующих) препаратов, применяемое преимущественно в офтальмологии для расширения зрачка и диагностики заболеваний глаза. Действующее вещество — тропикамид (tropicamide), синтетическое производное троповой кислоты. Выпускается в виде глазных капель с концентрацией 0,5 % и 1 %. Международное непатентованное наименование — тропикамид; торговые названия включают «Тропикамид», «Мидриацил» и другие.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению тропикамид — это N-этил-α-(гидроксиметил)-бензолацетамид, сложный эфир, родственный атропину, но существенно отличающийся по продолжительности и избирательности действия. Молекулярная формула — C₁₇H₂₄N₂O₂.

Тропикамид блокирует м-холинорецепторы, расположенные в круговой мышце радужки (сфинктере зрачка) и в ресничной мышце (цилиарном теле). Блокировка сфинктера приводит к расслаблению мышцы и преобладанию дилататора зрачка — зрачок расширяется (мидриаз). Воздействие на цилиарную мышцу вызывает её расслабление, что ведёт к параличу аккомодации (циклоплегии).

Особенность тропикамида — короткая и обратимая действие по сравнению с атропином. Мидриаз развивается через 15–20 минут после закапывания, достигает максимума к 20–30 минутам и сохраняется 3–6 часов. Циклоплегия выражена слабее и короче, чем у атропина или циклопентолата.

¶История и разработка

Тропикамид был синтезирован в середине XX века в ходе поиска синтетических аналогов атропина с более управляемым и кратковременным эффектом. Атропин, применявшийся в офтальмологии с XIX века, обладал длительным действием (до 7–10 дней) и выраженными системными побочными эффектами. Тропикамид, запатентованный в 1950-х годах, стал одним из первых «короткодействующих» мидриатиков. С 1960-х годов он широко вошёл в офтальмологическую практику в Европе и США.

¶Применение в медицине

¶Диагностические процедуры

Основное применение тропикамида — расширение зрачка перед офтальмологическим осмотром:

• офтальмоскопия (осмотр глазного дна);
• биомикроскопия с щелевой лампой;
• измерение рефракции при циклоплегии (у детей и молодых пациентов);
• фотосъёмка глазного дна и оптическая когерентная томография;
• лазерные вмешательства на сетчатке и стекловидном теле.

Для диагностики обычно используют 0,5 % раствор; для более стойкого расширения — 1 %.

¶Терапевтическое применение

Тропикамид применяется при лечении спазма аккомодации, некоторых форм косоглазия, а также в комплексной терапии воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза для профилактики спаек (синехий) между радужкой и хрусталиком.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Местные нежелательные реакции: жжение, кратковременное ощущение дискомфорта, повышение внутриглазного давления у предрасположенных лиц, фотофобия, затуманивание зрения.

Системные эффекты возникают редко, но возможны при попадании препарата в носослёзный канал и системной абсорбции: сухость во рту, тахикардия, головная боль, возбуждение, особенно у детей и пожилых.

Противопоказания:

• закрытоугольная глаукома или подозрение на неё;
• повышенное внутриглазное давление;
• индивидуальная непереносимость;
• детский возраст до 6 лет (для некоторых форм) — с осторожностью.

Препарат не рекомендуется применять при вождении транспорта в течение нескольких часов после закапывания из-за светобоязни и нарушения аккомодации.

¶Немедицинское употребление

С конца 1990-х годов тропикамид получил известность как средство немедицинского употребления. В ряде стран, включая Россию и государства СНГ, глазные капли стали использовать в качестве компонента так называемых «клубных» смесей и для усиления действия других психоактивных веществ. Это связано с тем, что при приёме внутрь или внутривенном введении тропикамид в высоких дозах вызывает психоактивные эффекты: эйфорию, галлюцинации, нарушение восприятия, делирий.

Такое употребление представляет серьёзную опасность для здоровья. Передозировка тропикамидом может приводить к:

• тяжёлым нарушениям сознания и психозам;
• гипертермии;
• тахикардии и аритмиям;
• судорогам;
• коме и летальному исходу.

В Российской Федерации тропикамид не включён в перечень наркотических средств, но его оборот как лекарственного препарата ограничен рецептурным отпуском. В ряде регионов органы здравоохранения вводили дополнительные ограничения на отпуск препарата из аптек в связи с немедицинским употреблением. Самостоятельное использование тропикамида без назначения врача опасно и может нанести непоправимый вред здоровью.

¶Правовой статус

Тропикамид является рецептурным лекарственным средством в большинстве стран мира. В России он зарегистрирован как лекарственный препарат и отпускается по рецепту. В некоторых государствах (например, в отдельных странах Азии и Латинской Америки) продажа без рецепта ограничена или запрещена. Всемирная организация здравоохранения включает тропикамид в перечень основных лекарственных средств как препарат для офтальмологической диагностики.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде стерильных глазных капель во флаконах-капельницах объёмом 5 и 10 мл с концентрацией действующего вещества 0,5 % и 1 %. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года; после вскрытия флакона — не более 4 недель при соблюдении условий хранения.

¶Аналоги и сравнение

Тропикамид занимает промежуточное положение по длительности действия, что делает его удобным для амбулаторной диагностики, когда требуется быстрое восстановление зрения пациента.

¶Значение в офтальмологии

Тропикамид остаётся одним из наиболее востребованных мидриатиков в повседневной офтальмологической практике благодаря предсказуемости действия, быстрому наступлению эффекта и относительно низкой частоте системных осложнений. Его применение позволило существенно упростить диагностические процедуры и сократить время пребывания пациента в клинике по сравнению с эпохой атропина.