Триметазидин: применение и механизм действия¶

Триметазидин — антиангинальный (противоишемический) лекарственный препарат, применяемый преимущественно при ишемической болезни сердца. Действующее вещество относится к классу цитопротекторов (кардиоцитопротекторов) и не является ни бета-адреноблокатором, ни блокатором кальциевых каналов, ни нитратом. Его ключевая особенность состоит в том, что препарат не влияет напрямую на частоту сердечных сокращений, артериальное давление или тонус коронарных сосудов, а действует на метаболизм клеток миокарда, повышая их устойчивость к недостатку кислорода.

¶Механизм действия

Основной эффект триметазидина связан с переключением энергетического обмена сердечной мышцы. В норме миокард получает энергию преимущественно за счёт окисления жирных кислот. Этот путь энергетически выгоден, но требует большого количества кислорода. При ишемии, когда доставка кислорода снижена, окисление жирных кислот становится неэффективным и сопровождается накоплением недоокисленных продуктов, повреждающих клетку.

Триметазидин угнетает фермент длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу, что тормозит окисление жирных кислот и смещает энергетический баланс в сторону более «экономичного» окисления глюкозы. В расчёте на единицу потреблённого кислорода такой путь даёт больше молекул АТФ. В результате клетка миокарда лучше переносит кислородное голодание, снижается внутриклеточный ацидоз, уменьшается накопление ионов кальция и свободных радикалов.

Дополнительно препарат способствует сохранению запасов АТФ и креатинфосфата в ишемизированных участках, поддерживает работу ионных насосов мембраны и уменьшает выраженность так называемого «оглушённого миокарда» — состояния, при котором восстановление кровотока не сразу возвращает сократительную функцию.

¶Для чего применяется

Основные показания к применению триметазидина:

• Стабильная стенокардия напряжения — как средство для профилактики приступов, в том числе в составе комбинированной терапии, когда эффект других антиангинальных препаратов недостаточен или они плохо переносятся.
• Ишемическая болезнь сердца в целом — для уменьшения частоты приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине.
• Кардиомиопатия — в частности при гипертрофической кардиомиопатии как вспомогательное средство.
• Постинфарктные состояния и восстановительный период — для поддержки метаболизма миокарда.
• Хроническая сердечная недостаточность — в качестве дополнения к базовой терапии (данные по этому показанию неоднородны).
• Ишемия сетчатки и некоторые офтальмологические состояния — при недостаточности кровоснабжения глаза.
• Кохлеовестибулярные нарушения — при шуме в ушах и головокружении, связанных с ишемией.
• Снижение толерантности к физической нагрузке у кардиологических пациентов.

Препарат выпускается в форме таблеток и капсул с модифицированным высвобождением, часто в виде солей — триметазидина дигидрохлорида или триметазидина малеата.

¶Отличия от других антиангинальных средств

Благодаря отсутствию выраженного влияния на пульс и давление триметазидин нередко назначают пациентам, которым противопоказаны или не подходят другие антиангинальные средства — например, при склонности к брадикардии или гипотонии.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат доступен в нескольких вариантах:

• таблетки по 20 мг для приёма 2–3 раза в сутки;
• таблетки и капсулы пролонгированного действия по 35 мг — обычно дважды в день;
• капсулы с модифицированным высвобождением по 80 мг — один раз в сутки.

Дозировку и режим приёма определяет врач. Обычно препарат принимают во время еды, поскольку пища улучшает переносимость и всасывание.

¶Побочные эффекты и ограничения

Триметазидин в целом переносится хорошо, что является одним из его преимуществ. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, слабость;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• редко — изменения со стороны крови, в том числе тромбоцитопения.

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к компонентам, выраженную почечную недостаточность, тяжёлые нарушения функции печени, беременность и период грудного вскармливания, а также детский возраст (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью препарат применяют при склонности к падениям, у пожилых пациентов и при одновременном приёме с некоторыми другими лекарствами.

¶Место в клинической практике

Триметазидин занимает нишу препарата «второй линии» — его добавляют к основной терапии, когда нужно усилить защиту миокарда без дополнительной нагрузки на гемодинамику. Международные рекомендации относятся к нему неоднородно: в одних странах он широко применяется, в других его доказательная база считается ограниченной. В ряде государств, включая страны Европейского союза, показания к применению были пересмотрены и сужены до стенокардии как дополнения к существующей терапии; в других регионах, в том числе в России и ряде стран СНГ, препарат применяется шире.

Важно, что триметазидин не предназначен для купирования уже развившегося приступа стенокардии — для этих целей используют нитроглицерин и его аналоги. Триметазидин принимают курсами для профилактики. Решение о назначении, отмене или замене препарата принимает только врач; самолечение при кардиологических заболеваниях недопустимо.