Транексамовая кислота: раствор и применение¶

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина, антифибринолитическое средство, применяемое для остановки кровотечений и профилактики кровопотери. В клинической практике используется в форме таблеток и раствора для внутривенного введения. Раствор предназначен для парентерального применения в условиях стационара, когда требуется быстрое достижение эффекта или невозможен приём препарата внутрь.

¶Механизм действия

Транексамовая кислота обратимо блокирует связывание плазминогена и плазмина с поверхностью фибрина. Плазмин — фермент, разрушающий фибриновые сгустки (фибринолиз). Блокируя его активацию, препарат препятствует преждевременному растворению тромба и тем самым уменьшает кровотечение. По механизму действия транексамовая кислота близка к аминокапроновой кислоте, но превосходит её по активности примерно в 10 раз и лучше переносится.

Антифибринолитический эффект не заменяет свёртывание крови, а лишь тормозит разрушение уже сформировавшегося сгустка. Поэтому средство эффективно при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, и малоэффективно при дефектах собственно свёртывающей системы.

¶Формы выпуска и состав раствора

Раствор транексамовой кислоты выпускается в ампулах с концентрацией 50 мг/мл (5 %) или 100 мг/мл (10 %). Типичная упаковка — ампулы по 5 мл, содержащие 250 или 500 мг действующего вещества. В состав раствора входят:

• транексамовая кислота — действующее вещество;
• вода для инъекций — растворитель;
• вспомогательные компоненты (в зависимости от производителя).

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость. Перед применением его осматривают: при наличии осадка, помутнения или изменения цвета препарат не используют.

¶Показания к применению

Раствор применяют в ситуациях, требующих быстрого антифибринолитического действия:

• массивные кровотечения различного происхождения;
• кровотечения при операциях, особенно в кардиохирургии, урологии, акушерстве и гинекологии;
• меноррагия (обильные менструальные кровотечения);
• кровотечения на фоне фибринолитической терапии;
• наследственный ангионевротический отёк;
• травмы и состояния после хирургических вмешательств;
• кровотечения при заболеваниях печени, сопровождающихся нарушением гемостаза.

В акушерстве раствор используют при кровотечениях в послеродовом периоде и при осложнениях беременности, связанных с повышенным фибринолизом.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется врачом индивидуально с учётом массы тела, состояния пациента и характера кровотечения. Ориентировочные схемы:

Раствор вводят внутривенно медленно (струйно или капельно). Быстрое введение может вызвать головокружение и снижение артериального давления, поэтому скорость инфузии контролируют. При необходимости препарат разводят совместимыми инфузионными растворами.

Курс лечения и кратность введения зависят от клинической картины. При длительном применении требуется контроль состояния свёртывающей системы и функции почек.

¶Противопоказания

Раствор не применяют при:

• повышенной чувствительности к компонентам;
• активном тромбозе и тромбоэмболических состояниях;
• склонности к тромбообразованию;
• нарушениях цветового зрения (приобретённых);
• субарахноидальном кровоизлиянии;
• тяжёлой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы).

С осторожностью назначают при гематурии (риск образования сгустков в мочевыводящих путях), при беременности и в период грудного вскармливания — только по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения — тошнота, рвота, диарея;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, судороги (при быстром введении);
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, редко анафилаксия;
• нарушения зрения — временное расстройство цветовосприятия;
• повышенный риск тромбозов при длительном применении.

При появлении выраженных побочных эффектов введение прекращают и корректируют терапию.

¶Особые указания

Перед применением оценивают риск тромботических осложнений. Пациентам с наследственной предрасположенностью к тромбозам препарат назначают с осторожностью. При почечной недостаточности дозу снижают из-за замедленного выведения. Транексамовая кислота проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения в период лактации решают вопрос о временном прекращении кормления.

Раствор не предназначен для самостоятельного применения: он отпускается по рецепту и вводится медицинским персоналом. Хранение — в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем; замораживание не допускается.

¶Взаимодействие с другими средствами

Одновременное применение с препаратами, влияющими на свёртываемость (антикоагулянты, антиагреганты), требует контроля гемостаза. Сочетание с факторами свёртывания и гемостатиками усиливает эффект. Раствор совместим с большинством инфузионных сред, но смешивание с другими препаратами в одном флаконе без проверки совместимости не рекомендуется.

¶Значение в медицине

Транексамовая кислота входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Раствор для инъекций применяется в неотложной хирургии, акушерстве и травматологии, где требуется быстро остановить кровотечение. Раннее введение препарата при массивной кровопотере снижает летальность, что подтверждено крупными клиническими исследованиями.