Транексамовая кислота как лекарственный препарат¶

ТРАНСАКСЕПТ® — торговое наименование лекарственного препарата на основе транексамовой кислоты, гемостатического (кровоостанавливающего) средства. Выпускается в форме раствора для внутривенного введения и таблеток, применяется для остановки и профилактики кровотечений различного происхождения, связанных с повышенной активностью фибринолиза — процесса растворения сгустков фибрина. Действующее вещество относится к группе антифибринолитиков и является синтетическим аналогом аминокислоты лизина.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет транексамовая кислота (транс-4-(аминометил)циклогексанкарбоновая кислота) — синтетическое производное лизина. Молекулярная масса вещества составляет около 157 г/моль. По химической структуре и механизму действия транексамовая кислота близка к аминокапроновой кислоте, но превосходит её по активности примерно в 8–10 раз.

Вещество хорошо растворимо в воде, устойчиво при хранении, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 2 часов при нормальной функции почек; при почечной недостаточности он существенно удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Механизм действия

Транексамовая кислота блокирует связывание плазминогена и плазмина с поверхностью фибрина. Плазмин — фермент, разрушающий фибриновые сгустки; его предшественник плазминоген активируется и присоединяется к фибрину через лизиновые участки. Молекулы транексамовой кислоты, будучи структурными аналогами лизина, занимают эти участки и тем самым препятствуют активации плазминогена и последующему разрушению сгустка.

В результате тормозится фибринолиз — естественный процесс растворения тромбов. Препарат не влияет напрямую на свёртываемость крови и не повышает свёртывающую активность плазмы, а лишь защищает уже сформировавшийся сгусток от преждевременного лизиса. Это отличает его от классических коагулянтов.

¶Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Вспомогательные вещества зависят от конкретной формы и производителя. Растворы для инъекций обычно содержат воду для инъекций и корректирующие pH добавки.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, сопровождающихся усиленным фибринолизом:

• маточные кровотечения, включая меноррагии и кровотечения при миоме матки;
• кровотечения при хирургических вмешательствах, в том числе в кардиохирургии, урологии, ЛОР-практике;
• кровотечения на фоне терапии фибринолитическими средствами;
• наследственный ангионевротический отёк (профилактика обострений);
• кровотечения при травмах и после операций у пациентов с нарушениями гемостаза;
• профилактика кровопотери при операциях с высоким риском (например, при кесаревом сечении, простатэктомии).

В стоматологии и оториноларингологии применяется местно в виде растворов для обработки ложа после удаления зуба или при носовых кровотечениях.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• активном тромбозе и тромбоэмболических состояниях (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии, инфаркт миокарда);
• субарахноидальном кровоизлиянии;
• тяжёлой почечной недостаточности (требуется снижение дозы);
• повышенной чувствительности к компонентам;
• нарушениях цветового зрения (в анамнезе).

С осторожностью применяют при склонности к тромбозам, при одновременном приёме с прокоагулянтными средствами. При длительном применении требуется контроль функции почек, печени и показателей свёртываемости.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, рвота, изжога, головокружение, головная боль, снижение артериального давления при быстром внутривенном введении. Возможны аллергические реакции, нарушения цветового восприятия, судороги (при быстром введении высоких доз). Редко — тромботические осложнения.

¶Особые указания

При внутривенном введении раствор следует вводить медленно, поскольку быстрое поступление может вызвать гипотензию и брадикардию. Дозу рассчитывают индивидуально в зависимости от массы тела, состояния почек и характера кровотечения. При почечной недостаточности дозу уменьшают пропорционально снижению клиренса креатинина.

Препарат проникает в грудное молоко в незначительных количествах; при необходимости применения в период лактации следует оценить соотношение пользы и риска. Данных о тератогенном действии у человека недостаточно, поэтому при беременности препарат применяют только по строгим показаниям.

¶Взаимодействие с другими средствами

Транексамовая кислота несовместима с препаратами, содержащими факторы свёртывания крови, при смешивании в одном шприце. Одновременное применение с антикоагулянтами снижает их эффект. Сочетание с фибринолитиками (стрептокиназой, алтеплазой) взаимно нейтрализует действие обоих средств. При совместном приёме с эстрогенами повышается риск тромбообразования.

¶Значение и место в терапии

Транексамовая кислота включена в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и в рекомендации Всемирной организации здравоохранения по оказанию помощи при послеродовых кровотечениях и травмах. Препарат широко используется в хирургии, акушерстве, гинекологии, травматологии и неотложной медицине как средство, снижающее объём кровопотери и потребность в переливании крови.

Исследования показывают, что раннее введение транексамовой кислоты при травмах с кровотечением снижает летальность. Это сделало её одним из базовых компонентов протоколов оказания неотложной помощи в клинической практике многих стран.