Тивикай 50 мг — антиретровирусный препарат¶

Тивикай (международное непатентованное наименование — долутегравир) — антиретровирусный лекарственный препарат из группы ингибиторов интегразы ВИЧ, выпускаемый в форме таблеток, покрытых плённой оболочкой, по 50 мг. Применяется в составе комбинированной терапии ВИЧ-инфекции у взрослых, подростков и детей старшего возраста. Действующее вещество блокирует фермент интегразу, необходимый вирусу для встраивания своей ДНК в геном клетки-хозяина, за счёт чего подавляется размножение вируса.

¶Действующее вещество и механизм действия

Долутегравир — представитель класса ингибиторов интегразной цепи переноса (INSTI). Интеграза ВИЧ катализирует две реакции: 3'-обработку концов вирусной ДНК и цепной перенос, то есть встраивание вирусной ДНК в хромосому инфицированной клетки. Долутегравир связывается с активным центром интегразы и блокирует стадию цепного переноса, препятствуя формированию провируса. Поскольку эта стадия необходима для репликации вируса, подавление интегразы приводит к остановке цикла размножения ВИЧ.

Препарат обладает высокой противовирусной активностью в отношении ВИЧ-1 и ВИЧ-2, характеризуется низким риском лекарственных взаимодействий и удобным режимом приёма — один раз в сутки независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Таблетки 50 мг применяются для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и подростков, а также в составе комбинированных схем у детей с определённой массой тела. Основные клинические ситуации:

• терапия ранее не лечившихся пациентов в комбинации с другими антиретровирусными средствами;
• замена других антиретровирусных препаратов у пациентов с уже достигнутой вирусной супрессией;
• лечение пациентов с устойчивостью вируса к другим классам препаратов;
• профилактика перинатальной передачи ВИЧ в отдельных схемах.

Долутегравир не применяется в монотерапии: ВИЧ быстро формирует устойчивость к одному препарату, поэтому он всегда назначается в сочетании с двумя и более антиретровирусными средствами других классов.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная доза для взрослых — 50 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Кратность и доза могут корректироваться при определённых состояниях:

Таблетку принимают целиком, запивая водой, независимо от еды. Пропуск дозы повышает риск снижения концентрации препарата и формирования устойчивости вируса.

¶Побочные эффекты

Переносимость долутегравира в целом оценивается как хорошая. Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, бессонница, головокружение;
• тошнота, диарея, боль в животе;
• повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ);
• сыпь, зуд;
• повышение массы тела при длительном приёме.

Редко регистрируются серьёзные реакции гиперчувствительности, включая тяжёлые кожные реакции и поражение печени. При появлении признаков аллергии или гепатотоксичности препарат отменяют и проводят оценку состояния.

¶Противопоказания и взаимодействия

Абсолютные противопоказания включают повышенную чувствительность к долутегравиру или компонентам таблетки, а также одновременный приём с дофетилидом. С осторожностью препарат применяют при тяжёлой печёночной недостаточности.

Клинически значимые взаимодействия возможны с:

• препаратами, содержащими поливалентные катионы (антациды, кальций, магний, железо, цинк) — они снижают всасывание долутегравира, поэтому приём разводят по времени;
• противосудорожными средствами (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал);
• противотуберкулёзными средствами (рифампицин);
• некоторыми растительными средствами, например зверобоем.

Перед началом терапии врач оценивает весь список принимаемых лекарств, чтобы исключить нежелательные комбинации.

¶Формы выпуска и хранение

Тивикай выпускается в виде таблеток 50 мг, покрытых оболочкой. Существуют также комбинированные препараты, где долутегравир соединён с другими антиретровирусными средствами (например, с абакавиром и ламивудином). Хранят препарат при комнатной температуре в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

¶Значение в терапии ВИЧ

Долутегравир входит в число препаратов первой линии, рекомендованных международными и национальными клиническими руководствами по лечению ВИЧ-инфекции. Его отличают высокая эффективность, быстрый темп снижения вирусной нагрузки, низкая частота побочных эффектов и удобство приёма. Это сделало его одним из наиболее широко применяемых антиретровирусных средств в мире. Однако препарат не излечивает ВИЧ-инфекцию полностью: он подавляет размножение вируса и требует непрерывного приёма для сохранения эффекта.

Назначение, дозирование и отмена препарата находятся в компетенции врача-инфекциониста; самостоятельное применение недопустимо.