Тинидазол: противомикробное средство и его применение¶

Тинидазол — синтетический противопротозойный и противомикробный препарат группы нитроимидазолов, применяемый для лечения инфекций, вызванных простейшими и анаэробными бактериями. По химической структуре и механизму действия близок к метронидазолу. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь под различными торговыми наименованиями, в том числе «Акри» (производство российских фармкомпаний). Отпускается по рецепту врача.

¶Общие сведения

Тинидазол был синтезирован в 1960-х годах как производное нитроимидазола. Международное непатентованное наименование — тинидазол (Tinidazolum). Молекулярная масса — 247,27 г/моль. Вещество представляет собой кристаллический порошок от белого до бледно-жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, растворимый в органических растворителях.

Препарат активен в отношении широкого спектра анаэробных микроорганизмов и ряда простейших.

¶Механизм действия

Тинидазол проникает в клетку микроорганизма и восстанавливается внутриклеточными ферментами (нитроредуктазами) до активных метаболитов. Эти метаболиты повреждают ДНК возбудителя, нарушая процессы репликации и транскрипции, что приводит к гибели клетки. Поскольку восстановление препарата происходит преимущественно в анаэробных условиях, он избирательно действует на анаэробную микрофлору и простейших, мало влияя на аэробные клетки макроорганизма.

¶Спектр активности

К тинидазолу чувствительны:

• Простейшие: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (лямблии), Balantidium coli.
• Анаэробные бактерии: Bacteroides spp., включая B. fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.
• Прочие: Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Устойчивость к препарату встречается относительно редко, но возможна у отдельных штаммов.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению таблеток тинидазола:

• трихомониаз (урогенитальная инфекция, вызванная Trichomonas vaginalis);
• амёбиаз, включая кишечную и печёночную формы;
• лямблиоз;
• балантидиаз;
• бактериальный вагиноз;
• инфекции, вызванные анаэробными бактериями (в том числе в сочетании с другими антимикробными средствами);
• профилактика послеоперационных анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется врачом в зависимости от заболевания, возраста и состояния пациента. Ориентировочные схемы:

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. При трихомониазе лечение рекомендуется проводить обоим половым партнёрам одновременно.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к тинидазолу и другим нитроимидазолам;
• заболевания центральной нервной системы в активной фазе (в том числе эпилепсия);
• нарушения кроветворения, в том числе угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе;
• беременность (особенно I триместр);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (для некоторых форм и дозировок — до 12 лет).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают при высоких дозах и длительном приёме:

• со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, металлический привкус, снижение аппетита, диарея, боль в животе;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, редко — судороги, нарушение координации, периферическая невропатия;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница;
• прочие: изменение цвета мочи (тёмное окрашивание), лейкопения, тромбоцитопения.

При появлении выраженных неврологических симптомов препарат отменяют.

¶Особые указания и взаимодействия

Во время лечения и в течение 72 часов после его окончания следует избегать употребления алкоголя: возможна дисульфирамоподобная реакция (тошнота, рвота, тахикардия, покраснение кожи, снижение артериального давления).

Тинидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), что требует контроля показателей свёртываемости крови. Совместный приём с препаратами лития повышает их токсичность. Не рекомендуется одновременное применение с дисульфирамом.

При необходимости длительной терапии контролируют картину периферической крови (лейкоциты, тромбоциты). Пациентам с заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы.

¶Беременность и лактация

Применение при беременности, особенно в первом триместре, не рекомендуется. При необходимости лечения в период грудного вскармливания следует либо прекратить кормление на время приёма препарата и ещё 72 часа после последней дозы, либо отказаться от применения тинидазола.

¶Формы выпуска и хранение

Тинидазол выпускается в виде таблеток по 500 мг (реже — 150 мг и 250 мг). Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Препарат отпускается по рецепту.

¶Место в терапии

Тинидазол остаётся одним из основных средств лечения протозойных инфекций и анаэробных поражений благодаря удобному режиму приёма (часто однократному), хорошей переносимости и высокой эффективности. По сравнению с метронидазолом он имеет более длительный период полувыведения, что позволяет применять его реже.