Тимолол в офтальмологии¶

Тимолол — лекарственное средство из группы неселективных бета-адреноблокаторов, применяемое преимущественно в офтальмологии в форме глазных капель для снижения внутриглазного давления. Международное непатентованное наименование — тимолол (timolol). Выпускается в виде растворов различной концентрации, а также в составе комбинированных препаратов. Отпускается по рецепту врача.

¶Химическая и фармакологическая характеристика

По химической структуре тимолол относится к неселективным блокаторам бета-адренорецепторов. Он блокирует как β1-, так и β2-адренорецепторы, не обладая внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. В офтальмологии применяется в виде соли — тимолола малеата.

Механизм действия при местном применении связан с угнетением продукции водянистой влаги цилиарным телом, что приводит к снижению внутриглазного давления. Точный механизм до конца не установлен; предполагается, что эффект опосредован блокировкой β2-адренорецепторов в цилиарном эпителии. На отток внутриглазной жидкости препарат существенно не влияет.

Действие развивается через 20–30 минут после закапывания, максимум — через 1–2 часа, продолжительность эффекта — около 24 часов, что позволяет применять препарат дважды в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания:

• повышение внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме;
• закрытоугольная глаукома (в качестве дополнения к другим мерам);
• офтальмогипертензия;
• вторичные глаукомы, в том числе после операций и при некоторых формах афакии.

Тимолол может назначаться как средство первого выбора или в комбинации с другими гипотензивными препаратами (аналогами простагландинов, ингибиторами карбоангидразы, миотиками).

¶Инструкция по применению для взрослых

Препарат предназначен для местного применения в конъюнктивальный мешок. Стандартные схемы:

При недостаточном эффекте 0,25 % раствор заменяют на 0,5 %. Если давление не стабилизируется, добавляют второе средство. Перед закапыванием рекомендуется снять контактные линзы и установить их обратно не ранее чем через 15 минут. Для уменьшения системной абсорбции после инстилляции показано лёгкое пережатие слёзного канала в течение 1–2 минут.

Дозировка для взрослых не зависит от пола; у пожилых пациентов коррекция обычно не требуется, но необходим контроль системных эффектов. При пропуске дозы следующую инстилляцию проводят по обычному графику, не удваивая количество.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• бронхиальной астме и тяжёлых обструктивных заболеваниях дыхательных путей;
• синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II–III степени, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• кардиогенном шоке;
• повышенной чувствительности к компонентам.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (возможно маскирование симптомов гипогликемии), тиреотоксикозе, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, а также при беременности и в период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Местные реакции: жжение, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, ощущение инородного тела, преходящее снижение остроты зрения, редко — кератит, диплопия, птоз.

Системные эффекты возможны из-за всасывания через слизистую: брадикардия, снижение артериального давления, головокружение, головная боль, одышка, бронхоспазм, редко — депрессия, нарушение сна, кожные реакции. При длительном применении описаны случаи развития толерантности («синдром отмены» при резком прекращении).

¶Цена и формы выпуска

Тимолол выпускается в виде глазных капель во флаконах-капельницах и тюбик-капельницах, а также в форме геля. Ориентировочная стоимость в аптеках России — от 30 до 150 рублей за флакон 5 мл в зависимости от производителя и концентрации. Комбинированные препараты (тимолол + дорзоламид, тимолол + пилокарпин, тимолол + травопрост) стоят дороже — от 300 до 900 рублей. Цены различаются по регионам и аптечным сетям, точную стоимость следует уточнять в конкретной аптеке.

¶Особые указания

Тимолол не предназначен для самостоятельного назначения. Решение о начале терапии, выборе концентрации и комбинации принимает офтальмолог после измерения внутриглазного давления и оценки полей зрения. Резкая отмена препарата может вызвать подъём давления, поэтому схему прекращают постепенно.

Пациентам, использующим другие глазные капли, следует соблюдать интервал не менее 5–10 минут между инстилляциями разных препаратов. При появлении системных симптомов (замедление пульса, затруднение дыхания) необходимо обратиться к врачу.

¶Место в терапии глаукомы

Тимолол длительное время остаётся одним из наиболее доступных и изученных гипотензивных средств. Однако из-за системных побочных эффектов и наличия более селективных препаратов (бетаксолол, латанопрост) его доля в схемах лечения постепенно снижается. Тем не менее в условиях ограниченного доступа к дорогостоящим средствам он сохраняет значение как базовый препарат первой линии.