Тимолол-Травопрост комбинированный препарат¶

Тимолол-Травопрост — комбинированный гипотензивный лекарственный препарат для местного применения в офтальмологии, содержащий два действующих вещества: неселективный бета-адреноблокатор тимолол и аналог простагландина F2α травопрост. Применяется для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией, когда монотерапия одним из компонентов недостаточно эффективна.

¶Состав и механизм действия

Препарат сочетает два взаимодополняющих механизма снижения внутриглазного давления.

Тимолол — неселективный блокатор β1- и β2-адренорецепторов. При инстилляции в конъюнктивальный мешок он угнетает продукцию водянистой влаги цилиарным телом, что снижает объём внутриглазной жидкости и, соответственно, давление. Эффект развивается относительно быстро, в течение часа после закапывания, а максимальное действие наблюдается через несколько часов.

Травопрост — синтетический аналог простагландина F2α. Он действует на рецепторы FP в трабекулярной сети и увеосклеральном пути, усиливая отток водянистой влаги из передней камеры глаза. Именно этот механизм обеспечивает наиболее выраженное среди современных гипотензивных средств снижение давления, а эффект носит длительный характер — до 24 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

Комбинация двух веществ даёт аддитивный эффект: снижение продукции влаги сочетается с усилением её оттока. По данным клинических исследований, комбинированная терапия обеспечивает большее снижение внутриглазного давления, чем каждый из компонентов в отдельности, и позволяет достичь целевых значений у пациентов, не ответивших на монотерапию.

¶Формы выпуска и применение

Типичная лекарственная форма — глазные капли во флаконах-капельницах, содержащие 5 мг тимолола малеата и 0,04 мг травопроста на 1 мл раствора. Существуют также формы без консерванта, предназначенные для пациентов с повышенной чувствительностью роговицы или синдромом сухого глаза.

Стандартная схема — одна капля в конъюнктивальный мешок поражённого глаза один раз в сутки, обычно вечером. Вечерний приём связан с тем, что максимальный гипотензивный эффект травопроста приходится примерно на 12 часов после инстилляции, то есть на ночное и утреннее время, когда внутриглазное давление наиболее высоко.

При одновременном применении с другими глазными каплями рекомендуется интервал не менее пяти минут между инстилляциями, чтобы избежать вымывания препарата и снижения его эффективности. Для уменьшения системной абсорбции после закапывания показано лёгкое нажатие на слёзные точки в течение одной-двух минут.

¶Показания

Основные показания к назначению:

• открытоугольная глаукома при недостаточной эффективности монотерапии;
• внутриглазная гипертензия;
• необходимость упрощения режима лечения при переходе с двух отдельных препаратов на фиксированную комбинацию.

Фиксированная комбинация удобна тем, что снижает число ежедневных инстилляций и количество консерванта, попадающего на роговицу, что повышает приверженность пациентов лечению.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при ряде состояний:

• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей в анамнезе;
• синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• повышенная чувствительность к тимололу, травопросту или вспомогательным компонентам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).

С осторожностью назначают при сахарном диабете, тиреотоксикозе, тяжёлых нарушениях периферического кровообращения, а также при сопутствующей терапии другими бета-блокаторами.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще всего связаны с местным действием и включают:

• ощущение жжения, покалывания или инородного тела в глазу;
• конъюнктивальную гиперемию;
• изменение цвета радужки (потемнение), усиление пигментации кожи век и рост ресниц — характерные эффекты аналогов простагландина;
• помутнение зрения сразу после инстилляции, обычно кратковременное;
• реже — кератит, увеит, отёк макулы.

Системные эффекты тимолола возможны вследствие всасывания через слизистую: брадикардия, снижение артериального давления, бронхоспазм, головокружение, утомляемость. У пациентов с сопутствующей кардиальной или пульмонологической патологией это требует контроля.

¶История и место в терапии

Тимолол применяется в офтальмологии с конца 1970-х годов и долгое время оставался препаратом первой линии при глаукоме. Травопрост был зарегистрирован в конце 1990-х — начале 2000-х годов и благодаря выраженному и длительному эффекту быстро вошёл в клиническую практику. Фиксированные комбинации этих двух веществ появились позднее как ответ на потребность в более эффективном и удобном лечении пациентов, которым монотерапия не обеспечивала целевого давления.

В современных клинических рекомендациях комбинированные препараты рассматриваются как один из этапов ступенчатой терапии глаукомы: от монотерапии к фиксированной комбинации, а при необходимости — к более сложным схемам или хирургическому лечению. Выбор конкретного препарата определяется степенью повышения внутриглазного давления, сопутствующими заболеваниями, переносимостью и приверженностью пациента.

¶Особые указания

Перед началом лечения проводится офтальмологическое обследование, включая измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения и состояния диска зрительного нерва. В период терапии необходим регулярный контроль этих показателей. Пациентам, использующим контактные линзы, следует учитывать, что консерванты, входящие в состав некоторых форм, могут накапливаться в материале линз; линзы рекомендуется снимать перед инстилляцией и надевать не ранее чем через 15 минут.

При переходе с предшествующей терапии бета-блокаторами отмену проводят постепенно, чтобы избежать усиления кардиальных эффектов. Препарат не предназначен для самостоятельного применения без назначения врача.