Теноксикам — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Теноксикам — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), относящееся к классу оксикамов. Применяется преимущественно для купирования боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. По химической структуре представляет собой тиеногетероциклическое производное оксикама, близкое по строению к пироксикаму; содержит тиофеновое кольцо, что отличает его от ряда других представителей группы.

¶Химия и механизм действия

Теноксикам — производное 4-гидрокси-1,2-бензотиазина, а именно тиенотиазиновое соединение. Эмпирическая формула — C₁₃H₁₁N₃O₃S₂, молекулярная масса около 337,4 г/моль. Вещество представляет собой кристаллический порошок жёлтого цвета, практически нерастворимый в воде, но растворимый в щелочных средах и некоторых органических растворителях.

Механизм действия типичен для всей группы НПВП: теноксикам обратимо ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки. Снижение синтеза простагландинов обусловливает противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий эффекты. Угнетение ЦОГ-1 связывают с побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта, тогда как блокада ЦОГ-2 в основном обеспечивает терапевтическое действие.

¶Фармакокинетика

Отличительная особенность теноксикама — длительный период полувыведения, достигающий 60–75 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Биодоступность при приёме внутрь высокая, приём пищи существенно на неё не влияет. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Теноксикам хорошо связывается с белками плазмы (свыше 99 %). Метаболизируется в печени, главным образом путём гидроксилирования; выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов и частично в неизменённом виде, а также с желчью. У пожилых пациентов и при нарушении функции почек элиминация замедляется, что требует осторожности при дозировании.

¶Применение

Основные показания к применению теноксикама:

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз и остеоартрит;
• анкилозирующий спондилит;
• подагрический артрит;
• бурсит, тендинит, эпикондилит;
• болевой синдром при травмах и в послеоперационном периоде;
• альгодисменорея.

Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде растворов для инъекций (внутримышечно и внутривенно), ректальных суппозиториев и гелей для наружного применения. Суточная доза для взрослых обычно составляет 20 мг однократно; при необходимости кратковременно её повышают до 40 мг. Длительная терапия предполагает использование минимальных эффективных доз.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие НПВП, теноксикам может вызывать нежелательные реакции:

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих фазах, выраженные нарушения функции печени и почек, тяжёлую сердечную недостаточность, повышенную чувствительность к НПВП (в том числе «аспириновую» астму), беременность в третьем триместре и период грудного вскармливания. С осторожностью применяют у пожилых, при артериальной гипертензии и у пациентов, принимающих антикоагулянты или другие НПВП.

¶Место в группе НПВП

Теноксикам относится к «традиционным» неселективным НПВП наряду с диклофенаком, ибупрофеном, напроксеном и пироксикамом. Его основное преимущество — удобный режим дозирования (один приём в сутки) благодаря длительному периоду полувыведения. Это повышает приверженность пациентов лечению при хронических ревматологических заболеваниях. По эффективности теноксикам сопоставим с другими представителями группы, однако профиль безопасности у него не лучше, чем у селективных ингибиторов ЦОГ-2, в отношении желудочно-кишечных осложнений.

¶История и регулирование

Теноксикам был синтезирован в 1970-х годах и введён в клиническую практику в ряде стран Европы и Азии в 1980-х. Препарат зарегистрирован под множеством торговых наименований (например, «Тилкотил», «Теноктил», «Оксикам»). В США он не получил одобрения регулирующих органов и не применяется. В Российской Федерации теноксикам зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство. Отпуск из аптек производится по рецепту врача.

¶Критика и ограничения

Клинические исследования не демонстрируют значимых преимуществ теноксикама перед более распространёнными и дешёвыми НПВП, такими как ибупрофен или диклофенак. Длительный период полувыведения, являющийся одновременно достоинством и недостатком, затрудняет быстрое выведение препарата при развитии побочных реакций и требует особой осторожности у пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями. Всё это ограничивает его широкое применение, несмотря на удобство однократного приёма.