Тексаред — лекарственный препарат¶

Тексаред — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является эторикоксиб — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Препарат применяется для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество и механизм действия

Эторикоксиб избирательно блокирует фермент циклооксигеназу-2, участвующий в синтезе простагландинов — медиаторов воспаления, боли и отёка. В отличие от неселективных НПВС, он в терапевтических дозах в меньшей степени угнетает циклооксигеназу-1, которая отвечает за защиту слизистой оболочки желудка и регуляцию агрегации тромбоцитов. Именно с селективностью связывают снижение риска эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта по сравнению с классическими НПВС, однако полностью этот риск не устраняется.

Анальгетический и противовоспалительный эффекты развиваются в течение 24–30 минут после приёма таблетки, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час. Биодоступность при приёме внутрь близка к 100 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов цитохрома P450, преимущественно CYP3A4. Период полувыведения составляет около 22 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при следующих состояниях:

• остеоартроз (гонартроз, коксартроз и поражения других суставов);
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• острый подагрический артрит;
• болевой синдром после стоматологических и ортопедических операций;
• хроническая боль в нижней части спины.

Препарат предназначен для облегчения симптомов, он не влияет на прогрессирование основного заболевания и не заменяет базисную терапию.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. Стандартная суточная доза для взрослых при остеоартрозе, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите — 30–60 мг однократно; при остром подагрическом артрите — 120 мг в сутки в течение не более 8 дней. При послеоперационной боли рекомендуемая доза составляет 90 мг однократно.

Для пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза не должна превышать 60 мг; при тяжёлых нарушениях функции печени препарат противопоказан. У пожилых пациентов коррекция дозы обычно не требуется, однако требуется осторожность из-за повышенного риска побочных эффектов.

¶Противопоказания

Инструкция перечисляет ряд состояний, при которых применение препарата недопустимо:

• повышенная чувствительность к эторикоксибу или другим компонентам;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• выраженные нарушения функции печени;
• почечная недостаточность тяжёлой степени;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 16 лет;
• состояние после аортокоронарного шунтирования.

Не рекомендуется одновременный приём с другими НПВС, антикоагулянтами и некоторыми гипотензивными средствами без контроля врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто в клинических исследованиях отмечались головная боль, головокружение, повышение артериального давления, диспепсия, тошнота, метеоризм, отёки нижних конечностей, гриппоподобный синдром. Реже наблюдались нарушения со стороны крови, повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции, нарушения зрения, сердцебиение.

Как и другие селективные ингибиторы ЦОГ-2, эторикоксиб повышает риск тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт, особенно при длительном приёме в высоких дозах у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска. Это послужило причиной ограничений, введённых регуляторными органами в разных странах.

¶Особые указания и взаимодействия

При длительном применении требуется периодический контроль артериального давления, показателей крови и функции печени. Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска.

Эторикоксиб является индуктором печёночных ферментов и может снижать эффективность оральных контрацептивов, поэтому при совместном применении рекомендуется дополнительная контрацепция. Одновременный приём с рифампицином снижает концентрацию эторикоксиба в крови, с кетоконазолом — повышает. Сочетание с варфарином требует контроля международного нормализованного отношения.

¶Формы выпуска и условия хранения

Препарат выпускается в виде таблеток по 60, 90 и 120 мг, покрытых оболочкой. Хранится при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Эторикоксиб занимает нишу селективных НПВС, применяемых при необходимости длительного обезболивания у пациентов с риском поражения желудочно-кишечного тракта. При этом кардиоваскулярная безопасность остаётся предметом дискуссий, и назначение препарата требует индивидуального подхода. Самолечение недопустимо: решение о применении принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.