Тадалафил-Ксантис — препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Тадалафил-Ксантис — лекарственный препарат на основе тадалафила, относящийся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется главным образом для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат производится рядом фармацевтических компаний; торговое наименование «Ксантис» используется, в частности, производителями из Республики Беларусь и некоторых стран постсоветского пространства. Действующее вещество — тадалафил — является оригинальной молекулой, разработанной американской компанией Eli Lilly (препарат «Сиалис»), срок действия патентной защиты которой истёк, что открыло возможность выпуска воспроизведённых (дженериковых) лекарственных средств.

¶Действующее вещество

Тадалафил — селективный обратимый ингибитор фермента фосфодиэстеразы типа 5. Этот фермент отвечает за расщепление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. При сексуальном возбуждении в тканях высвобождается оксид азота, который запускает синтез цГМФ; накопление цГМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и усилению притока крови к половому члену, что необходимо для достижения и поддержания эрекции. Блокируя ФДЭ-5, тадалафил замедляет разрушение цГМФ и тем самым продлевает и усиливает естественный физиологический ответ на возбуждение. Препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима сексуальная стимуляция.

Молекулярная масса тадалафила составляет около 389,4 г/моль, химическое наименование — (6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метил-6-(3,4-метилендиоксифенил)пиразино[1',2':1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион. Вещество практически нерастворимо в воде, хорошо растворимо в органических растворителях.

¶Фармакокинетика

Ключевая особенность тадалафила по сравнению с другими ингибиторами ФДЭ-5 (силденафилом, варденафилом) — длительный период полувыведения, составляющий примерно 17,5 часа. Это обеспечивает так называемое «окно терапевтического действия» продолжительностью до 36 часов после приёма одной дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 2 часа (от 0,5 до 6 часов) после приёма внутрь. Биодоступность при приёме натощак оценивается примерно в 80 %. Приём жирной пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация — время» (AUC), но замедляет достижение пиковой концентрации примерно на час.

Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4. Основной циркулирующий метаболит — метилкатехолглюкуронид — фармакологически неактивен. Выведение осуществляется главным образом через кишечник (около 61 % дозы) и почками (около 36 %), при этом в неизменённом виде с мочой выводится менее 0,5 % принятой дозы. У пациентов с нарушением функции почек или печени может требоваться коррекция режима дозирования.

¶Показания и режим дозирования

Основное показание — эректильная дисфункция. Препарат применяется в двух режимах:

• По требованию — разовая доза 10 или 20 мг перед предполагаемой половой активностью, не чаще одного раза в сутки.
• Ежедневно — доза 2,5 или 5 мг один раз в сутки в фиксированное время, независимо от планируемой половой активности. Такой режим позволяет достичь стабильной концентрации препарата в крови и снять привязку приёма к конкретному времени.

В ряде стран тадалафил также зарегистрирован для лечения лёгочной артериальной гипертензии (под торговым наименованием «Адцирка») и для терапии симптомов нижних мочевыводящих путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Однако в составе препарата «Тадалафил-Ксантис» эти показания, как правило, не заявлены.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Приём тадалафила абсолютно противопоказан пациентам, принимающим нитраты (например, нитроглицерин) в любой форме, а также донорам оксида азота, поскольку совместное применение может вызвать резкое и опасное снижение артериального давления. Не допускается сочетание с риоцигуатом — стимулятором растворимой гуанилатциклазы.

К относительным противопоказаниям и состояниям, требующим осторожности, относятся:

• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• неконтролируемая артериальная гипотензия или гипертензия;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит;
• анатомическая деформация полового члена или предрасположенность к приапизму;
• тяжёлая печёночная или почечная недостаточность.

Среди частых нежелательных реакций отмечаются головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Боль в спине и миалгия чаще возникают при ежедневном приёме и обычно проходят самостоятельно в течение 48 часов. Редким, но серьёзным осложнением является внезапная потеря зрения вследствие неартериитной передней ишемической оптической нейропатии (НАИОН). При возникновении любых нарушений зрения приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Формы выпуска и хранение

«Тадалафил-Ксантис» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5, 10 и 20 мг. Таблетки фасуются в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Правовой статус и аналоги

Тадалафил относится к рецептурным лекарственным средствам во всех странах, где он зарегистрирован. Воспроизведённые препараты, включая «Тадалафил-Ксантис», проходят процедуру подтверждения биоэквивалентности оригинальному средству, что подтверждает их терапевтическую эквивалентность. Помимо «Ксантиса», на рынке присутствуют дженерики других производителей, а также оригинальный препарат «Сиалис». Самостоятельное применение ингибиторов ФДЭ-5 без консультации с врачом не рекомендуется, поскольку эректильная дисфункция может быть симптомом серьёзных заболеваний, в том числе сердечно-сосудистых и эндокринных.