Тадалафил и Ксантис: применение препарата¶

Тадалафил — синтетическое лекарственное средство класса ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое для лечения эректильной дисфункции, симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Ксантис — одно из торговых наименований тадалафила, выпускаемое в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с различными дозировками действующего вещества.

¶Действующее вещество и механизм действия

Тадалафил был разработан компанией Eli Lilly и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2003 году. Его химическая структура представляет собой пиперазиновое производное, отличающееся от силденафила более длительным периодом действия.

Механизм действия основан на избирательном ингибировании фермента ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). При сексуальном возбуждении в кавернозных телах полового члена высвобождается оксид азота, стимулирующий синтез цГМФ. Этот медиатор вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов и усиление притока крови к пещеристым телам, что обеспечивает эрекцию. Блокируя ФДЭ-5, тадалафил замедляет распад цГМФ и продлевает его эффект. Препарат не действует без естественной сексуальной стимуляции.

Аналогичный механизм лежит в основе применения при лёгочной артериальной гипертензии: расслабление гладких мышц сосудов лёгких снижает давление в малом круге кровообращения.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению тадалафила (в том числе под торговым названием Ксантис):

• Эректильная дисфункция — неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Препарат применяется как по требованию, так и в режиме ежедневного приёма.
• Симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы — затруднённое мочеиспускание, частые позывы, слабая струя мочи. Тадалафил в дозировке 5 мг ежедневно уменьшает симптомы нижних мочевыводящих путей.
• Лёгочная артериальная гипертензия — под торговым наименованием Адцирка (в РФ зарегистрирован как препарат для терапии данного заболевания).

Комбинированное применение при эректильной дисфункции и гиперплазии простаты позволяет одновременно воздействовать на обе патологии.

¶Режимы дозирования

Дозировка подбирается врачом индивидуально:

Максимальная суточная доза — 20 мг. При ежедневном приёме эффект нарастает в течение нескольких дней и сохраняется постоянно, что устраняет необходимость планировать приём относительно полового акта. Период полувыведения тадалафила составляет около 17,5 часов, что значительно превышает аналогичный показатель силденафила (3–5 часов).

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при:

• одновременном приёме нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат) — риск критического падения артериального давления;
• повышенной чувствительности к тадалафилу;
• недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте (в течение последних 6 месяцев);
• нестабильной стенокардии и неконтролируемой артериальной гипертензии;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки.

Осторожность требуется при приёме альфа-адреноблокаторов, антигипертензивных средств, ингибиторов протеазы ВИЧ и некоторых противогрибковых препаратов (кетоконазол, итраконазол), которые замедляют метаболизм тадалафила и повышают его концентрацию в крови.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу. Боль в спине и мышцах обычно возникает через 12–24 часа после приёма и проходит самостоятельно.

Редкие, но серьёзные осложнения:

• приапизм — длительная болезненная эрекция более 4 часов, требующая немедленной медицинской помощи;
• внезапная потеря зрения (неартериитная передняя ишемическая оптическая нейропатия);
• резкое снижение артериального давления при сочетании с нитратами.

¶Особенности и сравнение с аналогами

Ключевое отличие тадалафила от других ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил) — длительное действие, достигающее 36 часов. Это даёт пациентам большую свободу в планировании интимной жизни и снижает психологическую нагрузку, связанную с необходимостью точного расчёта времени приёма.

Ксантис как торговое наименование выпускается в дозировках 5, 10 и 20 мг. Действующее вещество препарата идентично оригинальному тадалафилу, различие касается производителя и вспомогательных компонентов таблетки. Взаимозаменяемость дженериков подтверждается исследованиями биоэквивалентности.

¶Отпуск и правовой статус

В Российской Федерации тадалафил относится к рецептурным лекарственным средствам. Самостоятельное назначение и приём без консультации врача недопустимы, поскольку требуется оценка кардиологического статуса пациента и совместимости с принимаемыми препаратами. Перед началом терапии рекомендуется пройти обследование у уролога или терапевта.