Суматриптан Канон — противомигренозный препарат¶

Суматриптан Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе суматриптана, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Канонфарма продакшн». Относится к группе селективных агонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT1B/1D (триптанов) и применяется для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 50 и 100 мг.

¶Действующее вещество

Суматриптан — синтетическое производное индола, структурно близкое к серотонину (5-гидрокситриптамину). Молекулярная формула — C₁₄H₂₁N₃O₂S, молекулярная масса — 295,4 г/моль. В медицинской практике используется в виде суматриптана сукцината — соли, обеспечивающей лучшую растворимость и биодоступность.

Механизм действия связан со стимуляцией серотониновых рецепторов 5-HT1B и 5-HT1D:

• активация рецепторов 5-HT1B в стенках внутричерепных сосудов вызывает их сужение, устраняя патологическое расширение, характерное для мигренозного приступа;
• возбуждение рецепторов 5-HT1D на окончаниях тройничного нерва подавляет высвобождение вазоактивного интестинального пептида и кальцитонин-ген-связанного пептида, снижая нейрогенное воспаление;
• центральный компонент действия связан с влиянием на ядра ствола мозга.

Препарат не относится к анальгетикам в классическом смысле и неэффективен при головных болях напряжения и вторичных цефалгиях.

¶Показания и применение

Основное показание — неотложное купирование приступа мигрени у взрослых. Препарат принимают при появлении первых признаков головной боли; при отсутствии эффекта повторный приём в течение того же приступа не рекомендуется. Если боль возвращается после первоначального облегчения, допускается повторная доза, но не ранее чем через два часа и не более 300 мг в сутки.

Суматриптан Канон не предназначен для профилактики мигрени — он не снижает частоту приступов. Для предупреждения обострений используются другие классы средств (бета-адреноблокаторы, антиконвульсанты, антагонисты кальция).

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, стенокардия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, в том числе транзиторные ишемические атаки;
• облитерирующие заболевания периферических артерий;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• гемиплегическая или базилярная форма мигрени, офтальмоплегическая мигрень;
• одновременный приём ингибиторов МАО и эрготаминсодержащих препаратов;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет (по зарегистрированным в РФ инструкциям);
• беременность и период грудного вскармливания.

Ограничения связаны прежде всего с вазоконстрикторным действием: сужение коронарных и церебральных сосудов у предрасположенных пациентов может спровоцировать ишемические осложнения.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Большинство реакций носят преходящий характер и исчезают в течение нескольких часов. Редко описываются серьёзные осложнения — коронарный спазм, нарушения ритма, судорожные припадки, серотониновый синдром при сочетании с серотонинергическими средствами.

¶Формы выпуска и дозировка

Суматриптан Канон зарегистрирован в виде таблеток 50 мг и 100 мг № 2, № 4 и № 6 в упаковке. Стандартная начальная доза для взрослых — 50 мг; при недостаточном эффекте возможно увеличение до 100 мг. Максимальная суточная доза — 300 мг. Таблетки принимают целиком, запивая водой, независимо от приёма пищи.

Оригинальным препаратом суматриптана является «Имигран» (GlaxoSmithKline); на российском рынке представлены также дженерики других производителей — «Суматриптан», «Амигренин», «Рапимед» и иные.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь суматриптан быстро всасывается; биодоступность составляет около 14 % из-за пресистемного метаболизма. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа. Связь с белками плазмы — 14–21 %. Метаболизируется преимущественно моноаминоксидазой типа А до неактивного индолуксусного аналога. Период полувыведения — около 2 часов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов.

¶Правовой статус

В Российской Федерации суматриптан отпускается по рецепту врача (рецептурный препарат). Он включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. В международной практике суматриптан входит в список основных лекарственных средств ВОЗ.

¶Место среди триптанов

Суматриптан — первый представитель класса триптанов, одобренный для клинического применения в начале 1990-х годов. Позднее появились препараты второго поколения — золмитриптан, наратриптан, ризатриптан, элетриптан, отличающиеся большей селективностью, иной продолжительностью действия и способами введения (назальные спреи, инъекции). Тем не менее суматриптан остаётся одним из наиболее изученных и доступных средств для купирования мигрени, а его дженерики, включая Суматриптан Канон, широко применяются в клинической практике.

¶Примечания

Препарат следует применять только по назначению врача после установления точного диагноза «мигрень». Бесконтрольный приём при недиагностированных головных болях опасен, поскольку может маскировать серьёзную патологию и повышает риск кардиоваскулярных осложнений.