Ризатриптан как противомигренозное средство¶

Ризатриптан — синтетическое лекарственное средство из группы селективных агонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT₁B/₁D (триптанов), применяемое для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры у взрослых. Выпускается в форме таблеток и быстрорастворимых таблеток для приёма внутрь; относится к препаратам второй линии после простых анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств.

¶Механизм действия

Ризатриптан избирательно связывается с серотониновыми рецепторами 5-HT₁B и 5-HT₁D. Стимуляция рецепторов 5-HT₁B в стенках мозговых сосудов вызывает их сужение, а активация 5-HT₁D на окончаниях тройничного нерва подавляет высвобождение вазоактивного интестинального пептида и кальцитонин-ген-связанного пептида. Это блокирует нейрогенное воспаление и передачу болевых импульсов в ядре тройничного нерва. В отличие от эрготамина, ризатриптан действует избирательно на церебральные сосуды и не влияет на коронарный кровоток в терапевтических дозах, хотя риск вазоспазма полностью не исключён.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь биодоступность составляет около 40–45 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа. Период полувыведения — примерно 2–3 часа. Метаболизируется в печени преимущественно путём окислительного дезаминирования с участием моноаминоксидазы А; выводится с мочой и калом. Пища замедляет всасывание, поэтому препарат рекомендуют принимать как можно раньше после начала приступа.

¶Показания и дозировка

Препарат показан для неотложного лечения приступа мигрени. Стандартная доза для взрослых — 10 мг однократно; при возобновлении головной боли допускается повторный приём не ранее чем через 2 часа, но не более 20 мг в сутки. Если приступ не купируется после первой дозы, повторное применение при том же приступе неэффективно. Ризатриптан не предназначен для профилактики мигрени и не применяется при других видах головной боли.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, стенокардия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• нарушения мозгового кровообращения и заболевания периферических сосудов;
• тяжёлая печёночная и почечная недостаточность;
• одновременный приём ингибиторов МАО и эрготамина;
• возраст до 18 лет и период грудного вскармливания.

Одновременное применение с другими триптанами в течение 24 часов не рекомендуется.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, сонливость, парестезии, ощущение сдавления или тяжести в груди и шее, тошнота, сухость во рту, слабость. Большинство эффектов транзиторны и проходят самостоятельно. Редко возможны серьёзные осложнения: коронарный вазоспазм, транзиторная ишемия миокарда, серотониновый синдром при сочетании с серотонинергическими препаратами.

¶Сравнение с другими триптанами

Ризатриптан отличается высокой скоростью наступления эффекта и удобной формой быстрорастворимых таблеток, не требующих запивания водой. По сравнению с суматриптаном он имеет меньший период полувыведения и несколько иную переносимость; по эффективности сопоставим с золмитриптаном и элетриптаном. Выбор конкретного триптана определяется индивидуальной реакцией пациента, сопутствующими заболеваниями и стоимостью терапии.

¶Место в терапии

Ризатриптан входит в клинические рекомендации по лечению мигрени как препарат для купирования приступов средней и тяжёлой интенсивности, а также при недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных средств. Он не устраняет причину заболевания, а лишь прерывает механизм развития приступа, поэтому применяется в комплексе с мерами профилактики: коррекцией образа жизни, выявлением триггеров и профилактическими лекарственными средствами при частых приступах.