Золмитриптан — триптан для купирования мигрени¶

Золмитриптан — лекарственное средство из группы триптанов (селективных агонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT₁B/₁D), применяемое для купирования острых приступов мигрени с аурой и без ауры. Выпускается в виде таблеток и назального спрея; относится к препаратам рецептурного отпуска.

¶Механизм действия

Золмитриптан избирательно связывается с серотониновыми рецепторами 5-HT₁B и 5-HT₁D. Активация рецепторов 5-HT₁B в сосудах мозговых оболочек вызывает их сужение, а стимуляция 5-HT₁D на окончаниях тройничного нерва подавляет высвобождение вазоактивного интестинального пептида и кальцитонин-ген-связанного пептида. Это снижает нейрогенное воспаление и блокирует передачу болевых импульсов. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств, триптаны воздействуют на ключевые звенья патогенеза мигрени, а не только на болевой компонент.

¶Формы выпуска и фармакокинетика

При приёме внутрь биодоступность составляет около 40 %, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2 часа. Период полувыведения — около 3 часов. Препарат метаболизируется в печени, преимущественно с участием фермента CYP1A2, и выводится почками. При интраназальном применении эффект наступает быстрее, что важно при тошноте и рвоте, затрудняющих приём таблеток.

¶Показания и применение

Золмитриптан предназначен для неотложного купирования приступа мигрени, а не для профилактики. Препарат принимают при появлении головной боли; при необходимости дозу повторяют не ранее чем через 2 часа. Максимальная суточная доза — 10 мг. Если после первой дозы облегчение не наступило, повторный приём при том же приступе обычно неэффективен. При раннем приёме (в фазе ауры до начала боли) эффективность ниже.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• ишемическая болезнь сердца, перенесённый инфаркт миокарда, стенокардия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• нарушения мозгового кровообращения в анамнезе;
• заболевания периферических сосудов;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём с эрготамином и другими триптанами;
• повышенная чувствительность к компонентам.

Вазоконстрикторное действие требует осторожности у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Препарат не применяют при гемиплегической и базилярной формах мигрени.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, сонливость, парестезии, ощущение сдавления или тяжести в груди и горле, тошнота, сухость во рту, слабость. Обычно они кратковременны и проходят самостоятельно. Редко возможны серьёзные кардиоваскулярные осложнения, включая спазм коронарных артерий.

¶Место среди триптанов

Золмитриптан — один из первых представителей класса триптанов наряду с суматриптаном. По сравнению с суматриптаном он обладает несколько большей биодоступностью и более предсказуемым профилем всасывания. Другие препараты группы — наратриптан, ризатриптан, элетриптан, алмотриптан — различаются скоростью наступления эффекта и периодом полувыведения. Выбор конкретного триптана определяется индивидуальной переносимостью, сопутствующими заболеваниями и особенностями приступов.

¶Безопасность и взаимодействия

Золмитриптан не следует сочетать с ингибиторами МАО и с препаратами, влияющими на CYP1A2, поскольку это повышает концентрацию действующего вещества. Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск серотонинового синдрома. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям после оценки соотношения пользы и риска.