Сульпирид: состав и форма выпуска таблеток¶

Сульпирид — антипсихотический лекарственный препарат (атипичный нейролептик), производное бензамида. Применяется преимущественно при расстройствах шизофренического спектра с преобладанием продуктивной симптоматики, а также при депрессивных состояниях и функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта. Выпускается в форме таблеток, капсул, раствора для приёма внутрь и инъекционного раствора. Международное непатентованное наименование — сульпирид (sulpiride); торговые названия — Эглонил, Сульпирид, Просульпин и другие.

¶Химическая природа

Сульпирид представляет собой замещённый бензамид. По химической структуре это N-[(1-этилпирролидин-2-ил)метил]-2-метокси-5-сульфамоилбензамид. Брутто-формула — C₁₅H₂₃N₃O₄S, молекулярная масса — около 341,4 г/моль. Вещество существует в виде двух энантиомеров; фармакологическую активность связывают преимущественно с левовращающим изомером (S-сульпирид, левосульпирид), тогда как рацемическая смесь применяется в клинической практике. Сульпирид слабо растворим в воде, растворим в органических растворителях и в кислых средах.

¶Состав таблеток

Таблетка сульпирида состоит из действующего вещества и вспомогательных компонентов, обеспечивающих форму, стабильность и всасывание. Типовой состав таблеток следующий.

¶Действующее вещество

• Сульпирид — 50 мг, 100 мг или 200 мг в зависимости от дозировки препарата.

¶Вспомогательные вещества

• Наполнители: лактоза (молочный сахар), крахмал картофельный или кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая;
• Связующие: повидон, желатин, поливиниловый спирт;
• Разрыхлители: натрия кроскармеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия;
• Скользящие и антиадгезионные: магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный;
• Плёнкообразующие (для покрытых оболочек): гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, красители.

Точный перечень и количества вспомогательных веществ зависят от производителя и конкретной торговой марки. В оболочке таблеток Эглонила, например, могут присутствовать гипромеллоза, тальк, титана диоксид и краситель. Поскольку в составе часто присутствует лактоза, препарат с осторожностью назначают пациентам с непереносимостью галактозы или лактазной недостаточностью.

¶Формы выпуска и дозировки

Таблетки могут иметь риску для деления, что позволяет корректировать дозу. Некоторые формы выпускаются в виде покрытых оболочкой таблеток, что маскирует горький вкус и защищает действующее вещество.

¶Механизм действия

Сульпирид блокирует преимущественно дофаминовые рецепторы D₂-подтипа, а также в определённой степени D₃-рецепторы. В отличие от многих классических нейролептиков, он слабо влияет на серотониновые, гистаминовые и адренергические рецепторы, что определяет относительно низкую выраженность седативного и холинолитического действия. В малых дозах препарат действует преимущественно на пресинаптические рецепторы, в больших — блокирует постсинаптические. Сульпирид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в значительных концентрациях при приёме внутрь, что связывают с его гидрофильностью.

¶Показания

• Шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с преобладанием бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения;
• Депрессивные состояния, в том числе при соматических заболеваниях;
• Тревожные расстройства;
• Функциональные расстройства пищеварения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия (в низких дозах);
• Головокружения, в том числе при вестибулярных нарушениях.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь сульпирид всасывается преимущественно в верхних отделах тонкой кишки. Биодоступность составляет около 25–35 %, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Препарат слабо связывается с белками плазмы (менее 40 %), распределяется в тканях, проникает в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде (до 70–90 % дозы). Период полувыведения — около 6–8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, при феохромоцитоме, при выраженных нарушениях функции почек, при эпилепсии и паркинсонизме (в высоких дозах), в период беременности и лактации — с осторожностью. Не рекомендуется одновременный приём с леводопой и другими дофаминергическими средствами. Среди побочных эффектов возможны экстрапирамидные нарушения, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, нарушения сна, сухость во рту, запоры, редко — удлинение интервала QT.

¶Взаимодействие с другими средствами

Сульпирид усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему. Антациды и сукральфат снижают всасывание сульпирида, поэтому между их приёмами рекомендуется интервал не менее двух часов. Сочетание с другими нейролептиками повышает риск экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление снижения артериального давления.

¶Хранение и отпуск

Таблетки хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 3–5 лет в зависимости от производителя. Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное изменение дозировки или отмена терапии недопустимы.