Сульфинпиразон: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Сульфинпиразон — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), производное пиразолона. Применяется главным образом при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также при подагре. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. В ряде стран, включая Россию, препарат относится к рецептурным средствам.

¶Химическая природа и механизм действия

Сульфинпиразон по химическому строению близок к фенилбутазону — оба соединения являются производными пиразолона. Отличие состоит во введении в молекулу сульфидной (тиоэфирной) группы, что отразилось в названии: «сульфин» указывает на присутствие серы. Молекулярная формула — C₂₃H₂₀N₂O₃S.

Механизм действия типичен для неизбирательных НПВП: сульфинпиразон угнетает активность циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Снижение синтеза простагландинов приводит к уменьшению воспаления, отёка, боли и лихорадки. Дополнительно препарат подавляет агрегацию тромбоцитов и оказывает умеренное урикозурическое действие — способствует выведению мочевой кислоты почками, что важно при подагре.

¶Показания к применению

Таблетки сульфинпиразона назначают при состояниях, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом:

• ревматоидный артрит и другие воспалительные артропатии;
• остеоартрит (деформирующий остеоартроз);
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• подагрический артрит и хроническая подагра;
• бурсит, тендинит, миозит;
• послеоперационные и посттравматические боли воспалительного характера.

При острых приступах подагры препарат применяют с осторожностью, поскольку урикозурический эффект в начале терапии может временно повышать уровень мочевой кислоты в крови.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь сульфинпиразон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через несколько часов. Препарат в значительной степени связывается с белками плазмы, что определяет его длительное присутствие в организме и возможность лекарственных взаимодействий. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, частично — с желчью. Период полувыведения довольно продолжительный, что позволяет принимать средство 1–2 раза в сутки.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относят:

• повышенную индивидуальную чувствительность к пиразолонам (в том числе к фенилбутазону);
• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• заболевания крови, склонность к кровотечениям, нарушения свёртываемости;
• тяжёлую сердечную недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность у детей не установлена).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, изжога, боли в эпигастрии, диарея, эрозивно-язвенные поражения слизистой. Возможны головные боли, головокружение, кожные высыпания, задержка жидкости. Редко, но опасно развитие угнетения костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), поэтому при длительном приёме требуется контроль картины крови. Описаны случаи гепатотоксичности и нефротоксичности.

¶Особые указания и взаимодействия

Сульфинпиразон не рекомендуется сочетать с другими НПВП из-за повышения риска гастротоксичности. Он усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и пероральных гипогликемических средств, что требует коррекции доз. Одновременный приём с диуретиками и некоторыми антигипертензивными препаратами может снижать их эффективность.

¶Правовой статус и распространение

В разных странах регистрационный статус сульфинпиразона различается. В США и ряде государств Европы он либо не зарегистрирован, либо применяется ограниченно из-за профиля безопасности. В России и некоторых странах постсоветского пространства препарат присутствует на фармацевтическом рынке в виде таблеток по 0,2 г. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Из-за риска серьёзных гематологических осложнений сульфинпиразон рассматривается как препарат второго ряда. Современные клинические рекомендации отдают предпочтение более безопасным НПВП (ибупрофен, диклофенак, нимесулид, селективные ингибиторы ЦОГ-2). Назначение сульфинпиразона оправдано при непереносимости или недостаточной эффективности других средств, при этом требуется регулярный лабораторный контроль.