Стизамет — противопаркинсонический препарат¶

Стизамет® — торговое наименование комбинированного противопаркинсонического лекарственного средства, действующими веществами которого являются леводопа и карбидопа. Препарат относится к фармакологической группе средств для лечения болезни Паркинсона и применяется для восполнения дефицита дофамина в центральной нервной системе. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в разных странах зарегистрированы дозировки с различным соотношением активных компонентов.

¶Состав и механизм действия

Основу препарата составляет леводопа — метаболический предшественник дофамина. В отличие от самого дофамина, леводопа способна проникать через гематоэнцефалический барьер, после чего в центральной нервной системе превращается в дофамин под действием фермента декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Именно дефицит дофамина в базальных ганглиях лежит в основе двигательных нарушений при болезни Паркинсона.

Однако при изолированном приёме значительная часть леводопы метаболизируется на периферии (в желудочно-кишечном тракте и других тканях), не достигая мозга. Это требует высоких доз и сопровождается выраженными побочными эффектами — тошнотой, рвотой, снижением артериального давления. Карбидопа — ингибитор периферической декарбоксилазы; она не проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует превращение леводопы в дофамин на периферии. В результате большая доля леводопы достигает центральной нервной системы, что позволяет снизить её дозу и уменьшить периферические нежелательные реакции.

Таким образом, карбидопа в составе Стизамета выполняет роль «усилителя» и «протектора» леводопы, не обладая самостоятельным противопаркинсоническим действием.

¶Показания к применению

Препарат применяется при заболеваниях и синдромах, сопровождающихся дефицитом дофамина:

• болезнь Паркинсона (идиопатический паркинсонизм);
• синдром паркинсонизма, в том числе после перенесённого энцефалита;
• паркинсонизм, связанный с поражением центральной нервной системы (сосудистый, токсический генез);
• в ряде случаев — при синдроме беспокойных ног, если он связан с дофаминовой недостаточностью (решение принимает врач).

Назначение и коррекция дозы производятся только специалистом; самостоятельное изменение схемы лечения недопустимо.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально с учётом тяжести симптомов, возраста, переносимости и сопутствующих заболеваний. Обычно лечение начинают с минимальных доз, постепенно увеличивая их до достижения терапевтического эффекта. Кратность приёма — несколько раз в сутки, поскольку период полувыведения леводопы относительно невелик.

Соотношение леводопы и карбидопы в таблетке может быть различным (например, 100 мг + 10 мг, 100 мг + 25 мг, 250 мг + 25 мг — в зависимости от производителя и страны регистрации). Переход с одной формы на другую требует пересчёта дозы под контролем врача.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при применении препарата делятся на несколько групп.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, дискомфорт в эпигастрии, реже — диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, тревожность, спутанность сознания; при длительной терапии — дискинезии (непроизвольные движения), феномен «включения-выключения», «истощение» дозы в конце интервала между приёмами.

Психические нарушения: возможны галлюцинации, депрессия, эйфория, импульсивное поведение; при появлении таких симптомов требуется консультация врача.

При длительном приёме описаны изменения лабораторных показателей (в частности, повышение активности печёночных ферментов), поэтому периодический контроль анализов считается обоснованным.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к леводопе или карбидопе;
• закрытоугольной глаукоме;
• выраженных психозах и тяжёлых психических расстройствах;
• меланоме (в анамнезе) и подозрении на неё;
• одновременном приёме неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• тяжёлых нарушениях функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы (в этих случаях решение принимается индивидуально).

С осторожностью назначают при язвенной болезни, бронхиальной астме, сахарном диабете, эпилепсии, в период беременности и грудного вскармливания.

¶Взаимодействия

Леводопа взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Нейролептики, некоторые антидепрессанты и препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы, ослабляют её эффект. Витамин B6 (пиридоксин) ускоряет периферический метаболизм леводопы, однако присутствие карбидопы в значительной степени нивелирует этот эффект. Совместный приём с ингибиторами МАО требует особой осторожности из-за риска гипертонического криза. Пища с высоким содержанием белка может замедлять всасывание леводопы.

¶Особые указания

Резкая отмена препарата способна привести к развитию так называемого злокачественного нейролептического синдрома — тяжёлого состояния с гипертермией, ригидностью мышц и нарушением сознания. Поэтому прекращение терапии проводят постепенно.

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, особенно в начале терапии и при изменении дозы, поскольку возможны внезапные эпизоды сонливости.

Пациентам, принимающим препарат длительно, следует вести дневник симптомов: это помогает врачу корректировать схему и выявлять феномен «включения-выключения».

¶Место в терапии

Комбинация леводопы и карбидопы остаётся одним из базовых средств симптоматического лечения болезни Паркинсона на протяжении нескольких десятилетий. Она наиболее эффективна в отношении двигательных симптомов — гипокинезии, ригидности, тремора. При этом препарат не замедляет прогрессирование нейродегенеративного процесса и со временем может требовать коррекции дозы или дополнения другими группами средств (агонистами дофаминовых рецепторов, ингибиторами МАО-В, ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы).

Торговое наименование «Стизамет®» зарегистрировано для конкретных лекарственных форм конкретных производителей; в аптечной сети могут встречаться аналоги с тем же составом под другими названиями. Взаимозаменяемость определяется наличием зарегистрированных в стране дженериков и решением лечащего врача.