Сильные анальгетики в таблетках¶

Сильные анальгетики в таблетках — группа лекарственных препаратов, применяемых для купирования выраженного болевого синдрома и выпускаемых в пероральной форме (таблетки, капсулы, таблетки, покрытые оболочкой). К этой категории относят прежде всего опиоидные (наркотические) анальгетики, а также ряд неопиоидных средств центрального действия и некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), применяемые при боли средней и высокой интенсивности. Отпуск большинства сильных анальгетиков в таблетках ограничен: опиоидные препараты подлежат предметно-количественному учёту и отпускаются по специальным рецептурным бланкам.

¶Классификация

Сильные анальгетики в таблетках делят по механизму действия и правовому статусу.

¶Опиоидные (наркотические) анальгетики

Действуют на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, блокируя передачу болевых импульсов и изменяя эмоциональную окраску боли. Пероральные формы:

• Морфин — таблетки и капсулы пролонгированного действия; эталонный сильный анальгетик, применяется при тяжёлом болевом синдроме, в том числе у онкологических пациентов.
• Оксикодон — таблетки немедленного и пролонгированного высвобождения; часто в комбинации с парацетамолом или налoxоном.
• Гидроморфон — пероральные формы для купирования сильной боли.
• Трамадол — синтетический опиоидный анальгетик; занимает промежуточное положение между слабыми и сильными опиоидами, выпускается в таблетках и капсулах.
• Кодеин — слабый опиоид, входит в состав комбинированных таблетированных препаратов.

¶Неопиоидные анальгетики центрального действия

• Нефопам — таблетки, применяемые при боли средней интенсивности, в том числе послеоперационной.
• Флупиртин — неопиоидный анальгетик центрального действия, активирующий калиевые каналы нейронов.

¶НПВП при сильной боли

При боли средней интенсивности, особенно связанной с воспалением, применяют таблетированные НПВП: кеторолак, диклофенак, кетопрофен, нимесулид, мелоксикам. Они уступают опиоидам по силе действия, но не вызывают опиоидной зависимости.

¶Механизм действия

Опиоиды связываются с μ-, κ- и δ-опиоидными рецепторами в центральной и периферической нервной системе, угнетают высвобождение медиаторов боли (субстанции P, глутамата), активируют нисходящие антиноцицептивные пути. Результат — снижение восприятия боли и эмоциональной реакции на неё.

НПВП блокируют циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), уменьшая синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли на периферии.

Неопиоидные центральные анальгетики действуют через калиевые каналы и NMDA-рецепторные комплексы, модулируя болевую чувствительность без влияния на опиоидные рецепторы.

¶Показания к применению

Таблетированные сильные анальгетики назначают при:

• выраженном болевом синдроме при злокачественных новообразованиях (в рамках схем ВОЗ по обезболиванию);
• послеоперационной боли средней и высокой интенсивности;
• тяжёлых травмах и ожогах;
• неврологической боли, устойчивой к другим средствам;
• некоторых формах хронической боли.

При онкологической боли применяется принцип «лестницы обезболивания» ВОЗ: от неопиоидных средств к слабым, затем к сильным опиоидам.

¶Побочные эффекты и риски

Опиоидные анальгетики вызывают:

• угнетение дыхания (наиболее опасное осложнение);
• тошноту, рвоту, запоры;
• седацию, головокружение;
• толерантность и физическую зависимость при длительном приёме;
• синдром отмены при резкой отмене.

НПВП при длительном приёме повышают риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечений, нарушений функции почек и сердечно-сосудистых осложнений.

¶Правовой статус в России

Опиоидные анальгетики включены в перечень наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих контролю. Морфин, оксикодон, гидроморфон относятся к препаратам, отпускаемым по специальным рецептурным бланкам строгой отчётности с предметно-количественным учётом в аптечных и медицинских организациях. Трамадол и кодеинсодержащие комбинированные препараты имеют отдельный режим учёта. Назначение и отпуск регулируются федеральным законодательством о наркотических средствах и психотропных веществах.

¶Особенности перорального приёма

Таблетированные формы удобны для амбулаторного и паллиативного применения. Пролонгированные формы (с замедленным высвобождением) позволяют поддерживать стабильную концентрацию препарата в крови и назначаются по фиксированной схеме, а не «по требованию». Таблетки с немедленным высвобождением применяют для купирования прорывной боли. При нарушении глотания возможен перевод на другие пути введения.

¶Сравнительная характеристика

¶Ограничения и контроль

Бесконтрольное применение сильных анальгетиков в таблетках сопряжено с риском зависимости, передозировки и немедицинского использования. В медицинской практике назначение опиоидов сопровождается оценкой боли по шкалам, титрованием дозы, мониторингом дыхания и функционального состояния пациента, а также профилактикой запоров и тошноты. Пациентам с опиоидной зависимостью требуется специализированная помощь.