Силденафил-Ксантис и его применение¶

Силденафил-Ксантис — торговое наименование лекарственного препарата на основе силденафила цитрата, выпускаемого фармацевтической компанией «Ксантис Фарма» (Индия). Относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) и применяется преимущественно для лечения эректильной дисфункции у мужчин. По механизму действия, показаниям и профилю безопасности является аналогом (дженериком) оригинального препарата силденафила, известного под брендом «Виагра».

¶Общие сведения

Силденафил — международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества. Оригинальный препарат был разработан компанией Pfizer и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 1998 году. После истечения патентной защиты на рынке появились многочисленные дженерики, одним из которых является «Силденафил-Ксантис».

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 25, 50 и 100 мг. Действующее вещество — силденафила цитрат, вспомогательные компоненты могут незначительно отличаться в зависимости от производителя и партии.

¶Фармакологическое действие

Силденафил является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5. Фермент ФДЭ-5 локализуется преимущественно в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена, а также в сосудистой стенке лёгких и тромбоцитах.

Механизм действия:

• При сексуальном возбуждении в кавернозных телах высвобождается оксид азота (NO).
• NO активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).
• цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, усиливая приток крови к половому члену и обеспечивая эрекцию.
• Силденафил блокирует ФДЭ-5, замедляя разрушение цГМФ и prolongируя его эффект.

Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходимо сексуальное возбуждение и высвобождение оксида азота.

¶Показания к применению

Основные показания:

• эректильная дисфункция различной этиологии (органическая, психогенная, смешанная);
• лёгочная артериальная гипертензия (в отдельных дозировках и под контролем специалиста).

Препарат не предназначен для применения у женщин и детей. Назначение и коррекция дозы осуществляются врачом.

¶Дозировка и способ применения

Стандартная рекомендуемая доза для взрослых мужчин — 50 мг примерно за один час до предполагаемой половой активности. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза — 100 мг. Препарат не следует принимать чаще одного раза в сутки.

Приём пищи с высоким содержанием жиров может замедлить наступление эффекта. У пациентов с нарушением функции печени или почек, а также у лиц старше 65 лет может потребоваться корректировка дозы.

¶Противопоказания

Основные противопоказания:

• одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) — риск критического падения артериального давления;
• повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, при которых сексуальная активность не рекомендуется;
• недавно перенесённый инсульт или инфаркт миокарда;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

В большинстве случаев побочные эффекты носят транзиторный характер и связаны с вазодилатирующим действием. Редко возможны серьёзные осложнения, включая приапизм (длительная болезненная эрекция), требующий немедленной медицинской помощи.

¶Лекарственные взаимодействия

Силденафил метаболизируется преимущественно в печени ферментами цитохрома P450, в частности изоферментом CYP3A4. Это определяет значимые взаимодействия:

• ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир) повышают концентрацию силденафила в плазме;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, некоторые противосудорожные средства) снижают его эффективность;
• нитраты и донаторы оксида азота категорически несовместимы;
• альфа-адреноблокаторы требуют осторожного совместного применения из-за риска гипотензии.

¶Особенности дженериков

Дженерические препараты, включая «Силденафил-Ксантис», содержат то же действующее вещество, что и оригинал, и должны соответствовать требованиям биоэквивалентности. Однако качество дженериков зависит от соблюдения производителем стандартов GMP (надлежащей производственной практики). Приобретение препаратов из ненадёжных источников, в том числе через неофициальные интернет-ресурсы, связано с риском получения фальсифицированной или некачественной продукции.

Отпуск рецептурных препаратов на основе силденафила в большинстве стран осуществляется только по рецепту врача. Самолечение может быть опасным, особенно при наличии сопутствующих заболеваний и приёме других лекарств.

¶Правовой статус

Силденафил включён в перечень рецептурных лекарственных средств. В России препараты на его основе подлежат государственной регистрации и контролю качества. Оборот фальсифицированных и контрафактных препаратов преследуется по закону.