Силденафил как лекарственное средство¶

Силденафил — синтетическое лекарственное вещество, селективный ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), применяемое главным образом для лечения эректильной дисфункции, а также лёгочной артериальной гипертензии. Выпускается в виде цитрата силденафила — соли, обеспечивающей растворимость и биодоступность действующего вещества. Международное непатентованное наименование — силденафил; наиболее известное торговое название — «Виагра». В России и других странах препарат отпускается по рецепту врача, а его оборот регулируется законодательством о лекарственных средствах.

¶История создания

Силденафил был синтезирован в конце 1980-х годов в британской фармацевтической компании Pfizer в рамках исследований соединений класса пиразолопиримидинонов. Первоначальная цель разработки — создание средства для лечения стенокардии и ишемической болезни сердца через расширение коронарных сосудов. Механизм действия предполагал блокирование фермента ФДЭ-5 и накопление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что расслабляет гладкую мускулатуру сосудов.

Клинические испытания не подтвердили значимого антиангинального эффекта, однако исследователи отметили побочное влияние на эрекцию у мужчин-участников. Это наблюдение изменило направление разработки: препарат был переориентирован на терапию эректильной дисфункции. В 1998 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило силденафил под торговым названием «Виагра». В дальнейшем вещество было одобрено и для лечения лёгочной артериальной гипертензии под названием «Ревацио».

¶Механизм действия

Эрекция зависит от высвобождения оксида азота в кавернозных телах полового члена. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к росту концентрации цГМФ и расслаблению гладких мышц сосудов, увеличивающему приток крови. Фермент ФДЭ-5 разрушает цГМФ, ограничивая этот процесс.

Силденафил конкурентно блокирует ФДЭ-5, замедляя распад цГМФ. В результате сосудорасширяющий эффект усиливается и продлевается. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе: для его действия необходимо естественное высвобождение оксида азота, то есть наличие сексуальной стимуляции. Аналогичный механизм лежит в основе снижения давления в сосудах малого круга кровообращения при лёгочной гипертензии.

¶Формы выпуска и дозировки

Силденафил производится в виде таблеток, покрытых оболочкой. Распространённые дозировки для лечения эректильной дисфункции — 25, 50 и 100 мг. Стандартная начальная доза — 50 мг примерно за час до предполагаемой близости; эффект развивается в течение 30–60 минут и сохраняется до 4–6 часов. Кратность приёма — не более одного раза в сутки.

Для лечения лёгочной артериальной гипертензии применяется дозировка 20 мг три раза в день. Существуют также диспергируемые формы, растворяющиеся в воде, и дженерики, содержащие то же действующее вещество.

¶Показания и противопоказания

Основные показания:

• эректильная дисфункция различного происхождения;
• лёгочная артериальная гипертензия (для определённых форм препарата).

Абсолютным противопоказанием является одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат и другие) и донаторов оксида азота: сочетание вызывает резкое, потенциально опасное падение артериального давления. Препарат не назначают при нестабильной стенокардии, недавно перенесённом инфаркте миокарда или инсульте, тяжёлой печёночной недостаточности, наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки.

К частым побочным эффектам относятся головная боль, приливы, заложенность носа, диспепсия, головокружение, нарушения цветовосприятия. Редко возможны priapism (патологическая длительная эрекция) и внезапная потеря слуха.

¶Правовой статус и оборот

В большинстве стран, включая Россию, силденафил относится к рецептурным препаратам. Это означает, что для законного приобретения требуется рецепт, выданный врачом. Свободная продажа без рецепта в аптеках запрещена, поскольку бесконтрольный приём связан с рисками для сердечно-сосудистой системы.

Оборот лекарственных средств регулируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств» и подзаконными актами. Аптечные организации обязаны проверять рецепты при отпуске рецептурных препаратов. Покупка силденафила вне аптечной сети — через интернет-объявления, у частных лиц, на непроверенных площадках — сопряжена с риском приобретения подделок, не содержащих действующего вещества или содержащих опасные примеси.

¶Ситуация с приобретением в регионах

В крупных городах, включая Волгоград, рецептурные препараты на основе силденафила представлены в аптечных сетях. Их наличие зависит от логистики поставок и ассортиментной политики конкретной аптеки. Поскольку препарат рецептурный, для покупки в аптеке требуется предъявить оформленный рецепт. Информация о наличии и цене конкретных наименований обычно уточняется непосредственно в аптеках или на их официальных ресурсах, однако продажа рецептурных средств дистанционным способом в России ограничена.

Самостоятельное назначение препарата без консультации врача не рекомендуется: только специалист может оценить противопоказания, совместимость с другими лекарствами и подобрать дозировку. Особую осторожность следует проявлять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающим нитраты или альфа-адреноблокаторы.

¶Дженерики и аналоги

После истечения патентной защиты Pfizer в ряде стран появились дженерики силденафила под различными торговыми названиями. Они содержат то же действующее вещество и должны соответствовать требованиям биоэквивалентности. К другим ингибиторам ФДЭ-5, применяемым при эректильной дисфункции, относятся тадалафил, варденафил и аванафил; они различаются длительностью действия и профилем побочных эффектов.

¶Безопасность и ответственность

Передозировка усиливает побочные эффекты, прежде всего гипотензию. При появлении боли в груди на фоне приёма силденафила категорически нельзя принимать нитраты. Хранение препарата осуществляется в недоступном для детей месте при температуре, указанной в инструкции.

Распространение заведомо поддельных лекарств и незаконная торговля рецептурными препаратами влекут административную и уголовную ответственность в соответствии с законодательством Российской Федерации.