Розувастатин: статины и препарат Виал¶

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в крови. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг. Под торговым наименованием «Розувастатин Виал» препарат производится российской фармацевтической компанией «Виал» (Vial) и является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) по отношению к оригинальному препарату Крестор.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — розувастатин (в форме розувастатина кальция). Это полностью синтетический статин, не являющийся производным продуктов микробного синтеза, в отличие, например, от симвастатина или правастатина.

Механизм действия основан на конкурентном ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы — ключевого звена синтеза холестерина в печени. Подавление фермента снижает внутриклеточную концентрацию холестерина, что активирует синтез рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. Возрастает захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови, что приводит к снижению их концентрации. Дополнительно розувастатин умеренно снижает уровень триглицеридов и повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Розувастатин обладает высокой селективностью к печени и относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

Препарат назначается при:

• первичной гиперхолестеринемии (тип IIa) и смешанной дислипидемии (тип IIb) как дополнение к диете, когда диетотерапия и физическая активность недостаточны;
• семейной гомозиготной гиперхолестеринемии — в качестве дополнения к диете и другим методам снижения липидов;
• гипертриглицеридемии (тип IV);
• замедлении прогрессирования атеросклероза и первичной профилактике сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная начальная доза — 5 или 10 мг один раз в сутки. Дозировка 10 мг является наиболее часто назначаемой стартовой. При недостаточном эффекте дозу повышают с интервалом не менее четырёх недель, вплоть до максимальной 40 мг в сутки. У пациентов с выраженной гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском терапию могут начинать сразу с 20 мг.

Коррекция дозы требуется при почечной недостаточности, гипотиреозе, у пациентов азиатского происхождения (для них рекомендуемая начальная доза — 5 мг), а также при одновременном приёме некоторых лекарств (фибратов, циклоспорина, ряда противовирусных средств).

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• активные заболевания печени, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный приём циклоспорина.

¶Побочные эффекты

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз с развитием почечной недостаточности;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, повышение активности печёночных трансаминаз;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения;
• со стороны обмена веществ: гипергликемия, повышение риска развития сахарного диабета 2-го типа у предрасположенных пациентов;
• аллергические реакции, кожная сыпь, зуд.

При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют функцию печени (уровень трансаминаз) и липидный профиль. Активность печёночных ферментов проверяют до начала приёма, через 3 месяца и далее по показаниям. При стойком повышении активности трансаминаз более чем в три раза от верхней границы нормы препарат отменяют.

Статины, включая розувастатин, не применяют при беременности, поскольку холестерин и продукты его синтеза необходимы для развития плода. Женщинам репродуктивного возраста во время терапии рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции.

Одновременный приём с грейпфрутовым соком не оказывает значимого влияния на концентрацию розувастатина (в отличие от некоторых других статинов), однако сочетание с большими дозами фибратов повышает риск миопатии.

¶Форма выпуска и условия хранения

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 5, 10, 20 или 40 мг. Упаковки по 10, 30, 60 или 90 таблеток. Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии и аналоги

Розувастатин относится к статинам высокой интенсивности: в дозах 20–40 мг он обеспечивает снижение ЛПНП на 45–55 %, что делает его одним из наиболее мощных представителей класса. Оригинальный препарат — Крестор (AstraZeneca). Воспроизведённые препараты выпускают многие производители, в том числе российские («Розувастатин Виал», «Розувастатин-СЗ», «Тевастор» и другие). Дженерики содержат то же действующее вещество и, при подтверждённой биоэквивалентности, взаимозаменяемы с оригиналом по решению лечащего врача.

Клинические исследования (в частности, программа JUPITER) показали, что розувастатин в дозе 20 мг снижает риск серьёзных сердечно-сосудистых событий у пациентов с повышенным уровнем С-реактивного белка даже при нормальном исходном уровне ЛПНП, что расширило представления о роли статинов в профилактике.