Розувастатин-ЛЕКСВМ — гиполипидемический препарат¶

Розувастатин-ЛЕКСВМ® — российский лекарственный препарат из группы статинов, действующим веществом которого является розувастатин (в форме розувастатина кальция). Применяется для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, относится к гиполипидемическим средствам и используется в кардиологии для профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок.

¶Общие сведения

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А редуктазы). Этот фермент катализирует раннюю стадию синтеза холестерина в печени. Подавление его активности приводит к снижению внутриклеточного содержания холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и ускоренное связывание и выведение ЛПНП из плазмы крови.

Препарат «Розувастатин-ЛЕКСВМ®» производится в России фармацевтической компанией «ЛЕКСВМ» (ООО «ЛЕКСВМ») и является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) по отношению к оригинальному розувастатину. Действующее вещество — розувастатина кальций; вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность таблетки и её оболочки.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Розувастатин селективно и конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой фермент биосинтеза холестерина. Это приводит к:

• снижению общего холестерина;
• снижению холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП);
• снижению триглицеридов;
• умеренному повышению холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП).

Розувастатин обладает высокой селективностью к печени, что связано с его преимущественным захватом гепатоцитами.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Абсолютная биодоступность невелика — около 20 %. Розувастатин связывается с белками плазмы преимущественно с альбумином (около 90 %). Метаболизируется незначительно (лишь небольшая часть — с участием изофермента CYP2C9), выводится в основном через кишечник в неизменённом виде и частично почками. Период полувыведения составляет около 19 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Показания к применению

Препарат применяется при:

• первичной гиперхолестеринемии (тип IIa) и смешанной дислипидемии (тип IIb);
• гомозиготной семейной гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеридемии;
• профилактике сердечно-сосудистых событий у пациентов с повышенным риском (в рамках комплексной терапии).

Решение о назначении принимает врач с учётом уровня липидов, сопутствующих заболеваний и общего сердечно-сосудистого риска.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или компонентам препарата;
• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности трансаминаз;
• выраженные нарушения функции почек;
• миопатия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (если иное не установлено инструкцией).

Как и другие статины, розувастатин может вызывать повышение активности печёночных ферментов и, в редких случаях, рабдомиолиз — тяжёлое поражение мышц. Поэтому в период лечения контролируют показатели функции печени и при необходимости — активность креатинкиназы. Пациентам следует сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или изменении цвета мочи.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. Начальная доза обычно составляет 5 или 10 мг один раз в сутки; при необходимости её повышают с интервалом не менее 4 недель. Максимальная суточная доза — 40 мг. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, в одно и то же время. У пациентов с нарушением функции почек и у лиц пожилого возраста дозу корректируют.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, боль в животе, запор, повышение трансаминаз;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• со стороны опорно-двигательного аппарата — миалгия, редко миопатия и рабдомиолиз;
• прочие — астения, кожная сыпь, гипергликемия.

Частота побочных эффектов, как правило, дозозависима.

¶Лекарственные взаимодействия

Розувастатин в незначительной степени метаболизируется системой цитохрома P450, поэтому его взаимодействия с другими препаратами выражены слабее, чем у некоторых других статинов. Тем не менее следует учитывать совместный приём:

• циклоспорина, повышающего концентрацию розувастатина в плазме;
• фибратов и никотиновой кислоты (риск миопатии);
• антацидов, содержащих алюминий и магний (снижают всасывание);
• некоторых антибиотиков и противогрибковых средств.

¶Место среди статинов

Розувастатин относится к «сильным» статинам: в сопоставимых дозах он обеспечивает более выраженное снижение ХС-ЛПНП, чем аторвастатин, симвастатин или правастатин. Это делает его востребованным у пациентов с высоким и очень высоким сердечно-сосудистым риском. Наличие воспроизведённых препаратов, включая «Розувастатин-ЛЕКСВМ®», расширяет доступность терапии статинами.

¶Хранение и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции, вне доступа детей. Срок годности и условия хранения определяются производителем и приводятся на упаковке.

¶Примечания

Информация о препарате носит справочный характер. Назначение, изменение дозы и отмена лечения осуществляются только медицинским работником. Перед применением необходимо ознакомиться с официальной инструкцией.