Розувастатин-Ксантис — гиполипидемический препарат¶

Розувастатин-Ксантис — торговое наименование лекарственного препарата на основе розувастатина, применяемого для снижения уровня холестерина в крови. Относится к фармакологической группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) и выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Препарат зарегистрирован в Российской Федерации и производится фармацевтической компанией «Ксантис Фарма» (Индия) в рамках контрактного производства. Действующее вещество — розувастатин кальция.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, относящееся к поколению так называемых «суперстатинов». Он был разработан японской компанией Shionogi и впервые одобрен в 2003 году. Молекула представляет собой полностью синтетическое соединение, не являющееся производным продуктов жизнедеятельности грибов (в отличие от ловастатина и симвастатина, получаемых из ферментации).

Розувастатин обладает высокой селективностью к ферменту ГМГ-КоА-редуктазе — ключевому звену синтеза холестерина в печени. По силе гиполипидемического действия он превосходит большинство других статинов: средние терапевтические дозы обеспечивают более выраженное снижение холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП).

¶Фармакологическое действие

Механизм действия основан на конкурентном ингибировании ГМГ-КоА-редуктазы. Подавление этого фермента снижает синтез холестерина в гепатоцитах, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени. В результате усиливается захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови, снижается концентрация общего холестерина, ХС ЛПНП и триглицеридов, а также повышается уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП).

Дополнительные (плейотропные) эффекты включают противовоспалительное действие, улучшение функции эндотелия и стабилизацию атеросклеротических бляшек, что связывают со снижением сердечно-сосудистого риска.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете;
• семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в составе комплексной терапии);
• гипертриглицеридемия;
• первичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска;
• вторичная профилактика у пациентов с установленным атеросклерозом.

Терапию начинают на фоне гипохолестериновой диеты и физической активности, которые сохраняют в течение всего курса лечения.

¶Дозировка и режим приёма

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки. Стартовая доза для большинства пациентов составляет 5 или 10 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом не менее четырёх недель. Диапазон применяемых доз — от 5 до 40 мг в сутки. Максимальная доза 40 мг предназначена только для пациентов с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений.

У пациентов с нарушением функции почек, гипотиреозом, а также у лиц монголоидной расы и пациентов с предрасположенностью к миопатиям начальная доза обычно ниже, а титрация проводится осторожно.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к розувастатину или компонентам препарата;
• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженную почечную недостаточность (при высоких дозах);
• миопатию;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• одновременный приём циклоспорина.

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете, гипотиреозе, неконтролируемой эпилепсии, алкогольной зависимости, а также у пациентов старше 70 лет.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречаются головная боль, тошнота, боль в животе, миалгия, астения. К редким, но серьёзным нежелательным реакциям относятся:

• миопатия и рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани с риском почечной недостаточности);
• повышение активности печёночных ферментов, гепатит;
• аутоиммунные миопатические синдромы;
• нарушения со стороны центральной нервной системы.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или повышении температуры, поскольку эти симптомы могут указывать на развитие миопатии.

¶Лекарственные взаимодействия

Розувастатин метаболизируется преимущественно через изофермент CYP2C9, в меньшей степени — через CYP2C19 и CYP3A4. Клинически значимые взаимодействия отмечены с:

• циклоспорином (значительное повышение концентрации статина);
• фибратами, особенно гемфиброзилом (риск миопатии);
• некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами;
• антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния (снижают всасывание);
• пероральными контрацептивами и антагонистами витамина К.

Грейпфрутовый сок в случае розувастатина оказывает меньшее влияние, чем при приёме симвастатина или аторвастатина, однако злоупотреблять им не рекомендуется.

¶Формы выпуска и условия хранения

Розувастатин-Ксантис выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5, 10, 20 и 40 мг. Таблетки упакованы в блистеры и картонные пачки. Хранят препарат в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии и аналоги

Розувастатин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ. Наряду с оригинальным препаратом (Крестор) на российском рынке присутствует большое число дженериков, включая Розувастатин-Ксантис, Розувастатин-СЗ, Розулип, Тевастор и другие. Все они содержат одну и ту же действующую субстанцию и выпускаются в сопоставимых дозировках.

Выбор конкретного торгового наименования остаётся за врачом и зависит от доступности, стоимости и индивидуальной переносимости. Замена одного препарата на другой должна проводиться под контролем специалиста с последующим контролем липидного профиля и печёночных проб.