Розувастатин Канон — гиполипидемический препарат¶

Розувастатин Канон — российский воспроизведённый лекарственный препарат (дженерик) из группы статинов, действующим веществом которого является розувастатин. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Относится к рецептурным средствам; торговое наименование «Канон» указывает на производителя — фармацевтическую компанию «Канонфарма продакшн».

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, селективный и конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы). Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту — ранний этап синтеза холестерина в печени. Подавление фермента снижает внутриклеточный синтез холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и ускоряет захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови.

Розувастатин относится к статинам так называемого «второго поколения» (наряду с аторвастатином) и характеризуется относительно высокой активностью: терапевтические дозы измеряются в миллиграммах, а не в десятках миллиграммов, как у ловастатина или симвастатина. Молекула имеет гидрофильные свойства, что влияет на её распределение в организме и метаболизм.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, нескольких дозировок. Типичный ряд доз для розувастатина:

Дозировка 40 мг применяется при выраженной гиперхолестеринемии и высоком сердечно-сосудистом риске. Приём возможен в любое время суток независимо от еды, поскольку период полувыведения розувастатина достаточно велик и не требует привязки к вечернему времени, что отличает его от некоторых короткодействующих статинов.

¶Показания к применению

Розувастатин Канон применяется в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете, когда диетотерапия и физическая нагрузка недостаточны;
• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в составе комплексной терапии);
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза и первичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда, инсульта и других осложнений у пациентов с установленным атеросклеротическим поражением.

Препарат назначается только по решению врача, после оценки липидного профиля и общего сердечно-сосудистого риска.

¶Механизм действия и эффекты

Основной эффект — снижение уровня холестерина ЛПНП (так называемого «плохого» холестерина). Помимо этого розувастатин повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижает уровень триглицеридов. Дополнительно статины оказывают плейотропные эффекты: улучшают функцию эндотелия, уменьшают воспаление сосудистой стенки, стабилизируют атеросклеротические бляшки, что в совокупности снижает риск разрыва бляшки и тромбообразования.

¶Противопоказания и особые указания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к розувастатину или компонентам таблетки;
• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженные нарушения функции почек;
• миопатия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для большинства показаний);
• одновременный приём с циклоспорином.

С осторожностью препарат применяется у пациентов с факторами риска рабдомиолиза: пожилой возраст, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания, злоупотребление алкоголем, тяжёлые инфекции, неконтролируемая гипотиреоидная терапия, а также при совместном приёме с фибратами и некоторыми другими средствами.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, тошнота, боль в животе, запор, миалгия, астения. Реже возникают повышение активности печёночных ферментов, протеинурия, кожная сыпь, зуд. Серьёзные, но редкие нежелательные реакции — миопатия и рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани с возможным поражением почек). При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или изменения цвета мочи необходимо прекратить приём и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Розувастатин метаболизируется ограниченно, однако его концентрация в плазме может повышаться при одновременном применении с циклоспорином, некоторыми противовирусными средствами (ингибиторами протеазы), гемфиброзилом, отдельными антибиотиками-макролидами и антагонистами витамина К. Совместное использование с фибратами увеличивает риск миопатии. Антациды, содержащие гидроксид алюминия и магния, снижают всасывание розувастатина, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов.

¶Место среди аналогов

Розувастатин выпускается многими производителями под разными торговыми наименованиями (Крестор, Мертенил, Розулип, Розукард и другие). Розувастатин Канон относится к воспроизведённым препаратам и, как правило, имеет более низкую стоимость по сравнению с оригинальным средством. Взаимозаменяемость дженериков определяется соответствием по действующему веществу, дозировке и биоэквивалентности; решение о замене одного препарата другим принимает врач.

¶Хранение и отпуск

Препарат отпускается по рецепту. Хранится в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем в инструкции (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия хранения конкретной серии указаны на упаковке.