Розувастатин: инструкция по применению дозировки¶

Розувастатин — это гиполипидемическое лекарственное средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови. Препарат выпускается под различными торговыми наименованиями, одно из которых — «Крестор» (Crestor), оригинальный препарат производства компании AstraZeneca. Дозировка 10 мг относится к начальной и наиболее часто назначаемой поддерживающей дозе для большинства пациентов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — розувастатин (в форме розувастатина кальция). Механизм действия основан на селективном и конкурентном ингибировании фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Подавление этого этапа снижает синтез холестерина в печени, что компенсаторно увеличивает число рецепторов ЛПНП на гепатоцитах и ускоряет захват атерогенных липопротеинов из плазмы.

Розувастатин обладает высокой селективностью к печени и относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время дня.

¶Показания к применению

Препарат назначают при:

• первичной гиперхолестеринемии (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемии;
• гомозиготной семейной гиперхолестеринемии;
• гипертриглицеридемии;
• первичной и вторичной профилактике сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска (диабет, артериальная гипертензия, курение, ожирение);
• замедлении прогрессирования атеросклероза.

¶Дозировка 10 мг: общие принципы

Доза 10 мг — стандартная стартовая доза для большинства взрослых пациентов. Приём осуществляется перорально, один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой; не рекомендуется измельчать или разжёвывать.

Коррекция дозы проводится не ранее чем через 4 недели после начала терапии, поскольку максимальный гиполипидемический эффект развивается в течение 2–4 недель. При необходимости дозу повышают до 20 или 40 мг. Доза 40 мг не превышается у пациентов с повышенным риском миопатии.

¶Особые группы пациентов

¶Применение при беременности и лактации

Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надёжные методы контрацепции. При планировании беременности терапию прекращают за несколько недель до зачатия.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• миалгия, артралгия;
• тошнота, боль в животе, запор;
• астения;
• повышение активности печёночных трансаминаз;
• редко — рабдомиолиз, миопатия, аутоиммунные заболевания.

При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной мочи следует немедленно обратиться к врачу и приостановить приём.

¶Лекарственные взаимодействия

Розувастатин метаболизируется преимущественно через CYP2C9, в меньшей степени — через CYP2C19 и CYP3A4. Опасные комбинации:

• циклоспорин — резко повышает концентрацию розувастатина;
• фибраты (гемфиброзил) — увеличивают риск миопатии;
• некоторые антибиотики (кларитромицин), противогрибковые (итраконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ;
• антациды с алюминием и магнием — снижают всасывание, принимать не менее чем за 2 часа до статина;
• грейпфрутовый сок в больших количествах.

¶Контроль при лечении

Перед началом терапии и через 4–12 недель после её начала определяют липидограмму, активность АЛТ и АСТ, уровень креатинфосфокиназы (КФК) при наличии симптомов. В дальнейшем контроль проводится 1–2 раза в год. При стойком повышении трансаминаз более чем в 3 раза от верхней границы нормы лечение прекращают.

¶Отмена и переход на другие препараты

Резкая отмена статинов не сопровождается синдромом отмены, однако уровень холестерина возвращается к исходному в течение нескольких недель. Переход на другой статин или смену дозировки проводят под контролем врача с повторной оценкой липидного профиля.

¶Хранение и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг. Хранят при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке.