Розувастатин: инструкция по применению¶

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Относится к рецептурным лекарственным препаратам и назначается врачом при гиперхолестеринемии и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

¶Фармакологическое действие

Розувастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. Подавление фермента снижает внутриклеточный синтез холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов. В результате усиливается захват и катаболизм ЛПНП из плазмы крови, снижается концентрация общего холестерина, ХС ЛПНП и аполипопротеина B. Препарат также умеренно повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) и снижает триглицериды.

Розувастатин — один из наиболее активных статинов: терапевтические дозы измеряются в миллиграммах (5–40 мг), тогда как для некоторых других препаратов этой группы требуются десятки и сотни миллиграммов. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов после приёма. Абсолютная биодоступность составляет около 20 %. Препарат связывается с белками плазмы примерно на 90 %, метаболизируется преимущественно в печени, период полувыведения — около 19 часов. Выводится главным образом с желчью и калом, лишь малая доля — почками.

¶Показания

Основные показания к применению:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете, когда диетотерапия и физическая нагрузка недостаточны;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в сочетании с диетой и другими методами снижения липидов;
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза у взрослых в рамках комплексной терапии;
• первичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с умеренным риском.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к розувастатину или вспомогательным компонентам;
• активных заболеваниях печени, включая стойкое повышение трансаминаз неясного генеза;
• выраженном нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• миопатии;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• одновременном приёме с циклоспорином;
• у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжные методы контрацепции.

¶Дозировка и способ применения

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки. Начальная доза для большинства пациентов — 5 или 10 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом не менее четырёх недель, ориентируясь на уровень ХС ЛПНП. Диапазон доз — от 5 до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг и назначается только при недостаточном эффекте меньших доз и при условии врачебного наблюдения.

Пациентам с нарушением функции почек лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы обычно не требуется; при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат противопоказан. Пожилым пациентам старше 70 лет лечение начинают с низких доз. Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют показатели липидного спектра и активность печёночных ферментов.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, тошнота, боль в животе, запор, слабость, миалгия. К серьёзным, хотя и редким, нежелательным реакциям относятся:

• миопатия и рабдомиолиз — разрушение мышечной ткани с возможным поражением почек;
• повышение активности печёночных трансаминаз;
• нарушения со стороны почек, протеинурия;
• гипергликемия и повышение риска развития сахарного диабета 2-го типа при длительном приёме высоких доз.

При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или судорог приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Особые указания и взаимодействия

Риск миопатии возрастает при одновременном применении с фибратами, циклоспорином, некоторыми противовирусными и антибактериальными средствами. Антациды, содержащие алюминий и магний, снижают всасывание розувастатина, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Грейпфрутовый сок существенно не влияет на концентрацию розувастатина, однако при сочетании с другими препаратами, метаболизирующимися теми же ферментами печени, требуется осторожность.

Во время лечения рекомендуется соблюдать гипохолестериновую диету и контролировать массу тела. Пациентам с гипотиреозом, неконтролируемой эпилепсией, а также лицам, злоупотребляющим алкоголем, препарат назначают с осторожностью.

¶Передозировка

Специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, контролируют функцию печени, почек и уровень мышечных ферментов.

¶Условия хранения

Хранят в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.