Розувастатин 10 мг: применение у взрослых¶

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови. Дозировка 10 мг относится к начальным и наиболее часто назначаемым у взрослых суточным дозам препарата. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Механизм действия

Розувастатин конкурентно блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. В ответ на снижение внутриклеточного холестерина гепатоциты увеличивают число рецепторов ЛПНП на своей поверхности, что ускоряет захват и утилизацию атерогенных липопротеинов из плазмы крови. В результате снижается концентрация общего холестерина, ХС ЛПНП и триглицеридов, а также умеренно повышается уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП). Розувастатин обладает относительно высокой селективностью к печени и длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время дня.

¶Для чего назначают

Основные показания к применению розувастатина 10 мг у взрослых:

• Первичная гиперхолестеринемия — повышенный уровень общего холестерина и ХС ЛПНП у пациентов без клинических признаков сердечно-сосудистых заболеваний, когда диета и физическая активность не дают достаточного эффекта.
• Смешанная дислипидемия — сочетание повышенного холестерина и триглицеридов.
• Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия — наследственное нарушение липидного обмена; в части случаев используется как дополнение к диете и другим методам.
• Профилактика сердечно-сосудистых осложнений — у пациентов с факторами риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, ожирение, отягощённый семейный анамнез) для снижения вероятности инфаркта миокарда, инсульта и других атеросклеротических событий.
• Вторичная профилактика — у лиц, уже перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих стенокардией, для предотвращения повторных событий.
• Замедление прогрессирования атеросклероза — в составе комплексной терапии у пациентов с подтверждённым атеросклеротическим поражением сосудов.

Доза 10 мг обычно является стартовой для большинства взрослых пациентов. При недостаточном снижении ХС ЛПНП врач может увеличить дозу до 20 или 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг и применяется ограниченно.

¶Режим дозирования

Таблетку принимают внутрь, не разжёвывая, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Перед началом лечения и в процессе терапии контролируют липидный профиль крови, а также активность печёночных ферментов (АЛТ, АСТ) и уровень креатинфосфокиназы. Коррекцию дозы проводят не чаще одного раза в 2–4 недели. Пациентам рекомендуется придерживаться гипохолестериновой диеты на протяжении всего курса.

¶Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность к розувастатину или другим компонентам таблетки.
• Заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза.
• Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); для дозы 40 мг — менее 60 мл/мин.
• Миопатия, наследственные заболевания мышц.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не подтверждены).
• Одновременный приём с циклоспорином, некоторыми противовирусными и антибактериальными препаратами.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, тошнота, боль в животе, запор, миалгия (мышечная боль), астения. Реже наблюдаются повышение активности печёночных ферментов, протеинурия, кожная сыпь и зуд. Серьёзные, но редкие осложнения — рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), гепатит, панкреатит. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной мочи приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Взаимодействия и особые указания

Розувастатин метаболизируется ограниченно, что снижает риск лекарственных взаимодействий по сравнению с некоторыми другими статинами, однако он является субстратом транспортёров OATP1B1 и белка BCRP. Осторожность требуется при сочетании с фибратами (особенно гемфиброзил), никотиновой кислотой в высоких дозах, некоторыми антибиотиками-макролидами, азольными противогрибковыми средствами, антацидами (принимать с интервалом не менее 2 часов). Не рекомендуется одновременное употребление грейпфрутового сока в больших количествах. Пациентам с гипотиреозом, неконтролируемой эпилепсией, алкогольной зависимостью лечение назначают с осторожностью.

¶Место в терапии

Розувастатин 10 мг входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Он относится к статинам средней интенсивности по снижению ХС ЛПНП (примерно на 30–40 %). Выбор дозы и длительность приёма определяет врач с учётом индивидуального сердечно-сосудистого риска, сопутствующих заболеваний и результатов анализов. Самолечение статинами недопустимо: препарат отпускается по рецепту.