Рокситромицин: антибиотик из группы макролидов¶

Рокситромицин — полусинтетический антибактериальный препарат из группы макролидов, применяемый для лечения инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда урогенитальных заболеваний. По химическому строению представляет собой 14-членный макролидный антибиотик, близкий по структуре к эритромицину, от которого отличается наличием дополнительной оксимной группы в макролактонном кольце. Это изменение придаёт препарату устойчивость в кислой среде желудка и улучшает всасывание при приёме внутрь.

Рокситромицин выпускается в виде таблеток для приёма внутрь под различными торговыми наименованиями. Действующее вещество подавляет синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, что приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. В отношении ряда возбудителей препарат действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может оказывать бактерицидное действие.

¶От чего применяется

Основные показания к применению рокситромицина связаны с инфекциями, вызванными чувствительными к макролидам микроорганизмами.

¶Инфекции дыхательных путей

• Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит.
• Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония лёгкой и средней степени тяжести.
• Коклюш и паракоклюш.

¶Инфекции кожи и мягких тканей

• Пиодермия, фолликулит, импетиго.
• Рожистое воспаление.
• Инфицированные раны и ожоги при подтверждённой чувствительности возбудителя.

¶Урогенитальные и другие инфекции

• Уретриты и цервициты, вызванные Chlamydia trachomatis.
• Урогенитальный микоплазмоз.
• Некоторые инфекции полости рта и периодонта.

Рокситромицин применяется также как альтернатива при непереносимости пенициллинов у пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными штаммами стрептококков и стафилококков.

¶Механизм действия

Антибиотик обратимо связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует транслокацию и преждевременное высвобождение пептидной цепи. В результате нарушается синтез белка, что тормозит размножение бактерий. Спектр активности включает грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки), внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы, легионеллы), а также некоторые грамотрицательные микроорганизмы (моракселла, гемофильная палочка — умеренно). Препарат не действует на большинство энтеробактерий, синегнойную палочку и метициллин-резистентные стафилококки.

¶Фармакокинетика

Рокситромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа после приёма. Препарат распределяется в тканях, создавая высокие концентрации в лёгких, миндалинах, предстательной железе и коже. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и частично почками. Период полувыведения составляет около 10–12 часов, что позволяет назначать его один или два раза в сутки.

¶Режим дозирования

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от тяжести инфекции и возраста пациента. Взрослым обычно назначают 150 мг два раза в сутки или 300 мг один раз в сутки. Курс лечения при инфекциях дыхательных путей составляет 5–10 дней, при урогенитальных инфекциях — до 10–14 дней. Для детей дозировка рассчитывается по массе тела. Точную схему определяет врач; самолечение антибиотиками недопустимо.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к рокситромицину или другим макролидам.
• Тяжёлые нарушения функции печени.
• Беременность и период грудного вскармливания (применение с осторожностью, по строгим показаниям).
• Детский возраст до определённого порога, устанавливаемого инструкцией конкретного препарата.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, реже — рвота. Возможны головная боль, головокружение, изменения вкуса. В редких случаях наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), повышение активности печёночных ферментов, удлинение интервала QT на электрокардиограмме. При появлении выраженных нежелательных реакций приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Рокситромицин, как и другие макролиды, может взаимодействовать с препаратами, метаболизируемыми в печени. Совместное применение с некоторыми антиаритмическими средствами, антигистаминными препаратами и антикоагулянтами требует осторожности из-за риска удлинения интервала QT и усиления действия сопутствующих лекарств. Не рекомендуется одновременный приём с эрготамином и дигидроэрготамином. Перед началом лечения необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.

¶Место в терапии

Рокситромицин относится к антибиотикам резерва и широко применяется в амбулаторной практике как альтернатива другим макролидам (эритромицину, азитромицину, кларитромицину). Его преимущества — удобный режим дозирования, хорошая переносимость и высокая концентрация в тканях дыхательных путей. Основное ограничение — рост резистентности микроорганизмов, что требует назначения препарата только по подтверждённым показаниям и строго по рецепту. Рациональное использование антибиотиков, включая рокситромицин, рассматривается как мера сдерживания антибиотикорезистентности.