Роксера — препарат для снижения холестерина¶

Роксера® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества розувастатина, относящегося к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Применяется в кардиологии и терапии для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклеротических заболеваний. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет розувастатин — синтетический гипофильный статин, разработанный в начале 2000-х годов. Молекула розувастатина селективно и обратимо ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, катализирующий превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту. Это превращение является ранним и скорость-лимитирующим этапом синтеза холестерина в печени.

Подавление активности фермента приводит к снижению внутриклеточного синтеза холестерина в гепатоцитах. В ответ на это возрастает число рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, что увеличивает захват и катаболизм циркулирующих липопротеинов низкой плотности. Итогом становится снижение концентрации ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов в плазме крови, а также умеренное повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Розувастатин относится к так называемым «суперстатинам» — препаратам, обеспечивающим наиболее выраженное снижение ЛПНП среди представителей этого класса. По разным данным, терапевтические дозы позволяют снижать уровень ЛПНП на 40–55 % и более в зависимости от дозы и исходных показателей пациента.

¶Формы выпуска и дозировки

Роксера® производится в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, предназначенных для приёма внутрь. Распространённые дозировки включают 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг розувастатина в одной таблетке. Упаковки обычно содержат 30 или 90 таблеток. Препарат выпускается рядом фармацевтических компаний; в странах постсоветского пространства одним из известных производителей является венгерская фармацевтическая компания «Гедеон Рихтер».

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом исходного уровня холестерина, целевых значений, сопутствующих заболеваний и переносимости терапии. Начальная доза чаще составляет 5 или 10 мг в сутки; при необходимости её повышают с интервалом не менее двух–четырёх недель.

¶Показания к применению

Препарат назначается при состояниях, сопровождающихся нарушением липидного обмена и повышенным сердечно-сосудистым риском:

• первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• смешанная дислипидемия;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другим методам снижения липидов;
• первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска (артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение, ожирение, наследственная предрасположенность);
• замедление прогрессирования атеросклероза и снижение риска инфаркта миокарда, инсульта и других осложнений.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Применение Роксеры® ограничено рядом состояний. К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженные нарушения функции почек;
• миопатия и наследственные заболевания мышц;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный приём циклоспорина и некоторых других препаратов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с факторами риска рабдомиолиза — пожилым людям, лицам с гипотиреозом, почечной недостаточностью, а также при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты и некоторых антибиотиков. В период лечения рекомендуется периодический контроль липидного профиля, активности печёночных ферментов и уровня креатинкиназы.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций розувастатина типичен для класса статинов. Наиболее часто отмечаются головная боль, тошнота, боль в животе, запор, миалгия, астения. Реже наблюдаются повышение активности трансаминаз, протеинурия, нарушения со стороны центральной нервной системы. К редким, но серьёзным осложнениям относится миопатия и рабдомиолиз — состояние, требующее немедленной отмены препарата и медицинской помощи.

¶Место в терапии и сравнение

Розувастатин занимает одно из ведущих мест среди гиполипидемических средств благодаря высокой эффективности и относительно удобному режиму дозирования (один приём в сутки, независимо от времени суток). По силе снижения ЛПНП он превосходит аторвастатин в сопоставимых дозах и значительно превосходит более ранние статины — симвастатин, правастатин, ловастатин.

При этом выбор конкретного препарата и дозы остаётся прерогативой врача: терапия статинами должна сопровождаться изменением образа жизни, диетой с ограничением насыщенных жиров и регулярной физической активностью. Самолечение статинами недопустимо, поскольку требует контроля лабораторных показателей и оценки соотношения пользы и риска.

¶Правовой статус

Роксера® является рецептурным лекарственным препаратом. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Информация о препарате, его дозировках и показаниях содержится в официальной инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторными органами соответствующих стран.