Роксера — аннотация к препарату¶

Роксера — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества розувастатина, относящегося к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется в кардиологии и эндокринологии для коррекции нарушений липидного обмена. Аннотация (инструкция по медицинскому применению) — официальный документ, регламентирующий состав, показания, дозирование, ограничения и меры предосторожности при использовании препарата.

¶Общие сведения

Розувастатин — синтетическое гипофильное соединение, селективно и обратимо подавляющее активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту. Это превращение является ранним и лимитирующим этапом синтеза холестерина в печени. Снижение внутриклеточного синтеза холестерина приводит к компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов и ускоренному захвату ЛПНП из плазмы крови.

Роксера производится в России и ряде стран СНГ, относится к рецептурным препаратам. Аннотация к нему содержит сведения, обязательные для медицинских работников и пациентов в соответствии с требованиями регуляторных органов.

¶Состав и форма выпуска

В аннотации указываются:

• Действующее вещество: розувастатин (в виде розувастатина кальция) в дозировках 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг.
• Вспомогательные компоненты: наполнители, связующие, разрыхлители, антислёживающие агенты, а также компоненты плёночной оболочки.
• Форма: круглые или овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой; выпускаются в контурных ячейковых упаковках и картонных пачках.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Розувастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Терапевтический эффект развивается в течение 1–2 недель, максимальный — через 4 недели регулярного приёма и сохраняется при продолжении терапии.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Абсолютная биодоступность невысока (около 20 %). Розувастатин связывается с белками плазмы преимущественно с альбумином. Метаболизируется ограниченно, главным образом через изофермент CYP2C9; выводится преимущественно с желчью и калом, небольшая часть — почками. Период полувыведения составляет около 19 часов.

¶Показания к применению

Аннотация перечисляет следующие показания:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете, когда диетотерапия и физическая активность недостаточны;
• гомозиготная семейная гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза и профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с факторами риска.

¶Противопоказания и ограничения

В аннотации указываются:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• активные заболевания печени, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для большинства дозировок);
• тяжёлая почечная недостаточность;
• миопатия, наследственные заболевания мышц.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе, алкоголизме, гипотиреозе, у пациентов пожилого возраста и при склонности к миопатии.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально. Начальная доза обычно составляет 5 или 10 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. При необходимости дозу повышают с интервалом не менее 4 недель. Максимальная суточная доза — 40 мг. Пациентам с нарушением функции почек и пожилым людям дозу корректируют.

¶Побочные действия

Среди возможных нежелательных реакций аннотация называет:

• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, запор, повышение активности печёночных ферментов;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, редко — миопатия и рабдомиолиз;
• со стороны обмена веществ: гипергликемия, повышение уровня креатинкиназы;
• аллергические реакции, астения.

При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или повышения температуры рекомендуется прекратить приём и обратиться к врачу.

¶Особые указания

Аннотация предупреждает о необходимости контроля липидного профиля и активности печёночных ферментов до начала лечения и периодически в процессе терапии. Пациентам следует сообщать врачу о любых сопутствующих заболеваниях и принимаемых препаратах. Одновременное применение с фибратами, никотиновой кислотой, некоторыми антибиотиками и противогрибковыми средствами повышает риск мышечных осложнений. Грейпфрутовый сок в больших количествах может увеличивать концентрацию препарата.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Аннотация также содержит дату регистрации, наименование производителя и держателя регистрационного удостоверения.

¶Значение аннотации

Аннотация к Роксере является основным источником официальной информации о препарате для специалистов и пациентов. Она отражает данные клинических исследований, согласованные с регуляторными требованиями, и служит юридическим документом, определяющим условия применения. Точное следование указаниям аннотации снижает риск нежелательных эффектов и повышает эффективность терапии.