Рисперидон: инструкция и применение¶

Рисперидон — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) второго поколения, производное бензизоксазола. Применяется преимущественно при шизофрении и других психотических расстройствах, а также при биполярном расстройстве в качестве средства для купирования мании. Выпускается в формах таблеток, раствора для приёма внутрь, инъекционного раствора пролонгированного действия и подъязычных таблеток. Относится к группе атипичных антипсихотиков, которые реже вызывают экстрапирамидные побочные эффекты по сравнению с классическими нейролептиками.

¶Фармакологическое действие

Действующее вещество — рисперидон — блокирует серотониновые (5-HT₂A) и дофаминовые (D₂) рецепторы в центральной нервной системе. Антагонизм к серотониновым рецепторам ослабляет двигательные нарушения, характерные для традиционных нейролептиков, а блокада дофаминовых рецепторов обеспечивает собственно антипсихотический эффект — уменьшение бреда, галлюцинаций, нарушений мышления.

Препарат также взаимодействует с α₁- и α₂-адренергическими рецепторами, что объясняет часть побочных эффектов (снижение артериального давления, головокружение). Активный метаболит — 9-гидроксирисперидон (палиперидон) — обладает сходным действием и в значительной степени определяет клинический эффект.

После приёма внутрь рисперидон хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Пища не влияет на полноту всасывания. Период полувыведения составляет около 3 часов для рисперидона и около 24 часов для активного метаболита. Выводится преимущественно почками.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, рисперидон назначают при следующих состояниях:

• шизофрения (острые и хронические формы);
• маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве;
• агрессивное поведение при деменции (кратковременно);
• некоторые формы расстройств поведения у подростков и взрослых.

В ряде стран препарат применяется также при обсессивно-компульсивном расстройстве и аутизме как вспомогательное средство, однако такие назначения относятся к применению вне официальных показаний.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально врачом. При шизофрении у взрослых начальная доза обычно составляет 2 мг в сутки, которую постепенно увеличивают до 4–6 мг. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 16 мг. При биполярной мании начальная доза — 2–3 мг в сутки.

Для пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени или почек начальные дозы снижают. Пролонгированная инъекционная форма вводится внутримышечно с интервалом в две недели.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой. Раствор для приёма внутрь дозируется с помощью прилагаемой пипетки. Подъязычные таблетки растворяют под языком.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к рисперидону или другим компонентам. С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях, эпилепсии, болезни Паркинсона, сахарном диабете, а также в период беременности и грудного вскармливания. Решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций широк и включает:

• со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, бессонница, тревога, экстрапирамидные расстройства, редко — поздняя дискинезия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления;
• со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышение уровня пролактина, гипергликемия, дислипидемия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, повышение активности печёночных ферментов;
• прочие: ринит, кожная сыпь, нарушения менструального цикла, гинекомастия у мужчин.

При длительном приёме необходим контроль массы тела, уровня глюкозы и липидов крови, а также артериального давления.

¶Особые указания и взаимодействия

Рисперидон усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему. При одновременном приёме с гипотензивными препаратами возможно усиление снижения давления. Не рекомендуется сочетать с другими антипсихотиками без необходимости.

При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома отмены, поэтому дозу снижают постепенно. В период лечения следует воздержаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде таблеток по 1, 2, 3, 4 мг; раствора для приёма внутрь; порошка для приготовления суспензии пролонгированного действия для инъекций. Хранят при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо.