Рисдикад — российский лекарственный препарат¶

Рисдикад — торговое наименование лекарственного препарата, содержащего действующее вещество рисперидон (антипсихотик второго поколения, атипичный нейролептик). Выпускается в форме раствора для приёма внутрь и применяется в психиатрической практике для лечения шизофрении и ряда других психических расстройств. Относится к группе атипичных антипсихотиков, механизм действия которых связан с блокадой дофаминовых и серотониновых рецепторов центральной нервной системы.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет рисперидон — синтетическое производное бензизоксазола. Молекула была синтезирована в конце 1980-х годов бельгийской фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica. Рисперидон относится к атипичным антипсихотикам, то есть препаратам, которые при сопоставимой с классическими нейролептиками эффективности реже вызывают экстрапирамидные нарушения.

Механизм действия связан с антагонизмом к серотониновым рецепторам подтипа 5-HT2A и дофаминовым рецепторам подтипа D2. Дополнительно вещество взаимодействует с α1- и α2-адренорецепторами, гистаминовыми H1-рецепторами, что объясняет часть побочных эффектов — седативное действие, снижение артериального давления, увеличение массы тела.

Рисдикад содержит рисперидон в виде раствора для приёма внутрь. Концентрация действующего вещества в такой лекарственной форме обычно составляет 1 мг/мл. Раствор предназначен для перорального применения и часто используется у пациентов, испытывающих затруднения при проглатывании таблеток, а также при необходимости гибкого подбора дозы.

¶Показания к применению

Препарат применяется при расстройствах, сопровождающихся продуктивной и негативной психотической симптоматикой. Основные показания:

• шизофрения, в том числе впервые диагностированная и хроническая;
• острые психотические состояния различного происхождения;
• маниакальные эпизоды в рамках биполярного аффективного расстройства;
• поведенческие нарушения у пациентов с деменцией при отсутствии эффекта от нелекарственных методов;
• агрессивное и аутоагрессивное поведение при расстройствах личности и у детей с нарушениями поведения.

Назначение препарата производится только врачом-психиатром. Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной, с постепенным увеличением до достижения терапевтического эффекта. Раствор для приёма внутрь позволяет корректировать дозу более плавно, чем таблетированные формы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь рисперидон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение одного-двух часов. Пища не оказывает существенного влияния на полноту всасывания, поэтому препарат можно принимать независимо от приёма пищи.

Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии фермента CYP2D6. Основной активный метаболит — 9-гидроксирисперидон, обладающий сходной с исходным веществом фармакологической активностью. Выведение осуществляется главным образом через почки. Период полувыведения составляет около трёх часов для рисперидона и около суток для активного метаболита.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек, а также у пожилых людей выведение замедляется, что требует снижения дозы и более осторожного титрования.

¶Побочные эффекты и ограничения

Спектр нежелательных реакций типичен для атипичных антипсихотиков. Наиболее часто отмечаются:

• сонливость, головокружение, головная боль;
• увеличение массы тела, повышение аппетита;
• гиперпролактинемия, проявляющаяся галактореей, нарушением менструального цикла, снижением либидо;
• ортостатическая гипотензия;
• экстрапирамидные расстройства, чаще при высоких дозах;
• повышение уровня глюкозы и липидов крови.

К редким, но серьёзным осложнениям относится злокачественный нейролептический синдром — состояние, требующее немедленной отмены препарата и медицинской помощи. У пожилых пациентов с деменцией приём рисперидона связан с повышенным риском цереброваскулярных осложнений и смертности, что ограничивает его применение в этой группе.

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости рисперидона, при гиперчувствительности к компонентам раствора. С осторожностью назначается при сердечно-сосудистых заболеваниях, эпилепсии, болезни Паркинсона, сахарном диабете.

¶Место среди аналогов

Рисдикад относится к числу воспроизведённых (дженериковых) препаратов рисперидона. Оригинальным препаратом является «Рисполепт» производства Janssen. На фармацевтическом рынке присутствует множество дженериков рисперидона как в таблетированной форме, так и в виде растворов для приёма внутрь. Выбор конкретного торгового наименования определяется доступностью в аптечной сети, ценой и клиническим опытом врача.

Раствор для приёма внутрь занимает нишу между таблетками и инъекционными формами пролонгированного действия. Он удобен для пациентов, отказывающихся от таблеток, и позволяет точнее дозировать препарат у детей и лиц с низкой массой тела.

¶Правовой статус

Рисперидон включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Самостоятельное изменение дозы или отмена препарата без наблюдения специалиста недопустимы, поскольку резкое прекращение терапии может вызвать синдром отмены и обострение психотической симптоматики.