Респолепт — препарат для лечения шизофрении¶

Респолепт (международное непатентованное наименование — рисперидон) — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) второго поколения, применяемый преимущественно для лечения шизофрении и других психотических расстройств. Относится к группе атипичных антипсихотиков, производных бензизоксазола. Выпускается в форме таблеток, раствора для приёма внутрь и пролонгированной инъекционной формы (микрочастицы для внутримышечного введения). Оригинальный препарат рисперидона известен под названием «Рисполепт» (Risperdal), тогда как «Респолепт» — близкое по написанию торговое наименование, нередко используемое как вариант написания или воспроизведения названия.

¶История и происхождение

Действующее вещество рисперидон было синтезировано в конце 1980-х годов бельгийской фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica. Препарат получил одобрение регуляторных органов в 1993 году (в США — в 1993-м, в ряде стран Европы — в 1994-м) и стал одним из первых атипичных антипсихотиков, широко вошедших в клиническую практику после клозапина. Появление рисперидона было связано с поиском препаратов, которые при высокой антипсихотической эффективности вызывали бы меньше экстрапирамидных побочных эффектов, чем классические нейролептики (галоперидол, хлорпромазин).

Название «Респолепт» в русскоязычной практике часто фигурирует как вариант передачи оригинального «Рисполепт» либо как наименование дженерических воспроизведённых препаратов рисперидона, выпускаемых различными производителями после истечения патентной защиты в 2000-х годах. Патент на оригинальный рисперидон истёк в 2008 году, после чего на рынке появилось множество генериков.

¶Механизм действия

Рисперидон является антагонистом серотониновых (5-HT₂A) и дофаминовых (D₂) рецепторов. Соотношение блокирующего действия на эти рецепторы отличает его от классических нейролептиков, у которых преобладает влияние на D₂-рецепторы. Считается, что именно серотониновая блокада снижает риск экстрапирамидных нарушений и улучшает воздействие на негативную симптоматику. Препарат также взаимодействует с α₁- и α₂-адренергическими, гистаминовыми H₁- и частично с другими рецепторами, что объясняет часть его побочных эффектов.

Активный метаболит — 9-гидроксирисперидон (палиперидон) — обладает сходным фармакологическим профилем; на его основе позднее был создан отдельный препарат палиперидон.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• шизофрения (острые эпизоды и поддерживающая терапия);
• биполярное расстройство — маниакальные и смешанные эпизоды;
• психотические расстройства различного генеза;
• агрессивное и аутоагрессивное поведение при деменции (кратковременно, с осторожностью);
• в детской психиатрии — поведенческие нарушения при расстройствах аутистического спектра и некоторых формах агрессии (по особым схемам).

Пролонгированная инъекционная форма применяется у пациентов с низкой приверженностью к лечению, нуждающихся в длительной поддерживающей терапии.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с низких значений с постепенным повышением. Суточная доза при шизофрении чаще составляет 2–6 мг.

¶Побочные эффекты и риски

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• экстрапирамидные симптомы (тремор, скованность, акатизия) — чаще при высоких дозах;
• гиперпролактинемия (повышение уровня пролактина), проявляющаяся галактореей, нарушениями менструального цикла, снижением либидо;
• увеличение массы тела и метаболические нарушения;
• сонливость, головокружение, ортостатическая гипотензия;
• реже — злокачественный нейролептический синдром, удлинение интервала QT.

У пожилых пациентов с деменцией повышается риск цереброваскулярных осложнений и смертности, поэтому применение ограничено.

¶Место среди антипсихотиков

Рисперидон входит в число наиболее изученных и широко назначаемых атипичных антипсихотиков. Крупные сравнительные исследования (в том числе инициированные Национальным институтом психического здоровья США) показали, что по эффективности он сопоставим с другими препаратами второго поколения, различаясь профилем переносимости. Его преимуществами считаются наличие пролонгированной формы и относительно умеренный метаболический риск по сравнению с оланзапином и клозапином.

¶Правовой статус

В России рисперидон и его торговые формы отпускаются по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Самостоятельное применение без назначения психиатра недопустимо из-за серьёзных побочных эффектов и риска осложнений.

¶Примечания о названии

Следует различать оригинальное торговое наименование «Рисполепт» и близкие написания («Респолепт», «Рисперидон»), которые могут встречаться в рецептах, справочниках и бытовой речи. В клинической документации корректно указывать международное непатентованное наименование — рисперидон — во избежание путаницы при замене препаратов.