Рексора — препарат для лечения депрессии¶

Рексора (международное непатентованное наименование — эсциталопрам) — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемый для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Торговое наименование «Рексора» используется рядом фармацевтических компаний; действующим веществом выступает эсциталопрам — правовращающий (S-энантиомер) изомер циталопрама. Препарат относится к рецептурным средствам и отпускается только по назначению врача.

¶Действующее вещество

Эсциталопрам представляет собой S-энантиомер циталопрама — рацемического соединения, содержащего равные доли S- и R-изомеров. Именно S-форма обеспечивает основную терапевтическую активность, что позволило снизить эффективную дозу примерно вдвое по сравнению с циталопрамом при сопоставимом эффекте. Молекулярный механизм связан с блокированием белка-транспортёра серотонина в пресинаптической мембране нейронов, что повышает концентрацию серотонина в синаптической щели.

¶Механизм действия

СИОЗС, к которым относится эсциталопрам, избирательно подавляют обратный захват серотонина, почти не затрагивая захват норадреналина и дофамина. Это отличает их от трициклических антидепрессантов, воздействующих на широкий спектр рецепторов и потому дающих больше побочных эффектов. Повышение серотониновой передачи в центральной нервной системе связывают с улучшением настроения, снижением тревожности и нормализацией сна. Терапевтический эффект развивается постепенно — обычно в течение двух–четырёх недель.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство (в ряде регионов).

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается преимущественно в виде таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой 5, 10 и 20 мг. Начальная доза при депрессии обычно составляет 10 мг в сутки; при паническом расстройстве стартовая доза ниже — 5 мг, что связано с повышенной чувствительностью таких пациентов к активации тревоги на ранних этапах терапии. Дозу подбирает врач индивидуально. Максимальная суточная доза для большинства взрослых — 20 мг; для пожилых пациентов рекомендованы меньшие значения.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• тошнота, сухость во рту, диарея или запор;
• головная боль, головокружение;
• нарушение сна, сонливость или бессонница;
• повышенная потливость;
• снижение либидо и сексуальная дисфункция;
• утомляемость.

В начале лечения возможно усиление тревоги. Редкие, но серьёзные осложнения включают серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами, гипонатриемию у пожилых, удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Противопоказания и взаимодействия

Препарат не назначают при повышенной чувствительности к эсциталопраму, при одновременном приёме ингибиторов моноаминокислоты (МАО) и в течение 14 дней после их отмены. Осторожность требуется при эпилепсии, печёночной недостаточности, сахарном диабете, склонности к кровотечениям. Не рекомендуется сочетание с некоторыми антиаритмическими средствами и другими препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Место среди антидепрессантов

Эсциталопрам входит в число наиболее назначаемых антидепрессантов в мире наряду с сертралином, флуоксетином и пароксетином. Его относят к препаратам первой линии при депрессии и тревожных расстройствах благодаря относительно благоприятному профилю переносимости и простоте дозирования — обычно один приём в сутки. Среди СИОЗС эсциталопрам считается одним из наиболее «чистых» по селективности.

¶Правовой статус

В России эсциталопрам включён в перечень рецептурных лекарственных средств; безрецептурная продажа запрещена. Препарат зарегистрирован под несколькими торговыми названиями, «Рексора» — одно из них. Назначение, коррекция дозы и отмена должны проводиться врачом; самолечение антидепрессантами недопустимо из-за риска осложнений и синдрома отмены.

¶Безопасность и особые группы

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям после оценки соотношения пользы и риска. У детей и подростков препарат применяется ограниченно и под наблюдением специалиста. В пожилом возрасте требуется контроль электролитного баланса и функции почек.