Ранекса: показания к применению¶

Ранекса — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества ранелазата (ранелазата стронция), относящегося к группе антиангинальных средств. Препарат применяется в кардиологической практике для лечения ишемической болезни сердца, преимущественно при стенокардии напряжения. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для перорального приёма.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ранелазат стронция — первый представитель класса ингибиторов позднего тока ионов натрия в кардиомиоцитах. Его механизм действия принципиально отличается от традиционных антиангинальных препаратов (нитратов, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов).

В условиях ишемии в клетках миокарда нарушается работа натрий-калиевого насоса, что приводит к накоплению ионов натрия внутри клетки. Это, в свою очередь, активирует натрий-кальциевый обменник, вызывая перегрузку кардиомиоцитов кальцием. Избыток внутриклеточного кальция ведёт к нарушению расслабления миокарда, повышению его жёсткости и ухудшению коронарного кровотока в диастолу.

Ранелазат избирательно подавляет поздний (медленный) ток натрия, не влияя на быстрый пиковый ток. Это снижает перегрузку клеток кальцием, уменьшает конечное диастолическое напряжение стенки левого желудочка и улучшает коронарную перфузию без существенного влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

¶Показания к применению

Основное зарегистрированное показание — стабильная стенокардия напряжения у взрослых пациентов. Препарат применяется как средство дополнительной терапии у больных, недостаточно контролируемых другими антиангинальными средствами, либо в качестве альтернативы при непереносимости стандартных препаратов.

Клинические исследования (в частности, программа MERLIN-TIMI 36) изучали применение ранелазата у пациентов с острым коронарным синдромом. Однако для этой категории показание не является основным в рутинной практике, и решение принимается индивидуально.

Препарат не предназначен для купирования острых приступов стенокардии — для этого используются нитроглицерин и его аналоги.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к ранелазату или компонентам таблетки;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже определённого порога);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью препарат назначают при удлинении интервала QT, при приёме лекарств, влияющих на этот показатель, а также у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы.

¶Способ применения и дозы

Ранекса принимается внутрь, независимо от приёма пищи, обычно два раза в сутки с интервалом около 12 часов. Дозировка подбирается врачом индивидуально, чаще всего начиная с 500 мг дважды в день с возможной последующей корректировкой до 1000 мг дважды в сутки.

Таблетки следует глотать целиком, не разжёвывая и не измельчая. При пропуске очередной дозы не рекомендуется удваивать следующую.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• запор;
• головокружение;
• головная боль;
• тошнота;
• астения.

Реже наблюдаются удлинение интервала QT на ЭКГ, нарушения ритма, повышение уровня креатинина, диспепсия. При появлении выраженных симптомов требуется консультация врача.

¶Взаимодействия с другими препаратами

Ранелазат метаболизируется преимущественно через изофермент CYP3A4. В связи с этим:

• мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир) повышают концентрацию ранелазата и противопоказаны к совместному приёму;
• индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) снижают эффективность препарата;
• совместное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, требует осторожности;
• возможно взаимодействие с дигоксином и симвастатином.

¶Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии рекомендуется контроль функции почек и ЭКГ. У пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями дозу подбирают особенно тщательно. При переходе с других антиангинальных средств на ранелазат отмену предыдущего препарата проводят постепенно, по назначению врача.

Ранекса не устраняет причины ишемической болезни сердца, а лишь уменьшает проявления стенокардии, поэтому терапия должна сочетаться с коррекцией факторов риска: контролем артериального давления, уровня холестерина, отказом от курения, нормализацией массы тела.

¶Место в терапии

Ранелазат занимает нишу препарата второй линии при стабильной стенокардии. Его преимущество — отсутствие влияния на гемодинамику (частоту пульса, давление), что делает его удобным у пациентов с сопутствующей гипотензией или брадикардией. Вместе с тем препарат не заменяет базовую терапию (антиагреганты, статины, ингибиторы АПФ), а дополняет её.